Fachinformation

ATC Code / ATC Name Tacrolimus
Hersteller ACA Müller/ADAG Pharma AG
Darreichungsform Hartkapseln
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 90 Stück: 324.62€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • Allgemeines
    • Behandlung mit Tacrolimus erfordert sorgfältige Überwachung des Patienten, entsprechend qualifiziertes und ausgerüstetes Personal
    • Arzneimittel nur zu verordnen bzw. immunsuppressive Therapie nur zu verändern von Ärzten, die mit immunsuppressiver Therapie und Behandlung von Transplantationspatienten vertraut sind
    • unachtsame, versehentliche oder unbeaufsichtigte Umstellung zwischen Tacrolimus-Formulierungen mit unmittelbarer oder retardierter Freisetzung ist gefährlich
      • kann zu Transplantatabstoßungen oder erhöhter Inzidenz von Nebenwirkungen, einschließlich Unter- oder Überimmunsuppression, führen (aufgrund klinisch relevanter Unterschiede der systemischen Exposition von Tacrolimus)
      • Patienten sollten stets die selbe Tacrolimus-Formulierung und die entsprechende tägliche Dosierung beibehalten
      • Umstellungen der Formulierung oder des Regimes nur unter engmaschiger Kontrolle eines in der Transplantation erfahrenen Mediziners
      • Umstellung auf alternative Formulierung
        • therapeutische Arzneimittelüberwachung und entsprechende Dosisanpassungen müssen durchgeführt werden (sicherstellen, dass systemische Exposition von Tacrolimus erhalten bleibt)
    • im Folgenden empfohlene Initialdosen: nur als Richtlinien gedacht
    • individuelle Dosierung, beruhend auf klinischer Beurteilung von Abstoßung und Verträglichkeit sowie auf Blutspiegelbestimmungen
    • Auftreten klinischer Zeichen einer Transplantatabstoßung
      • Umstellung der immunsuppressiven Therapie in Betracht ziehen
    • intravenöse oder orale Verabreichung möglich
      • in der Regel wird mit oraler Behandlung begonnen
    • Verabreichung in der Regel in Verbindung mit anderen Immunsuppressiva in der ersten postoperativen Phase
      • Dosierung richtet sich nach immunsuppressiver Medikation
    • Empfehlungen zu den angestrebten Talspiegeln im Vollblut
      • Bestimmung der Tacrolimuskonzentrationen im Vollblut (als Hilfsmittel für Optimierung der Dosierung)
        • mehrere Immunassays wie halbautomatischer Mikropartikel-Enzym-Immunassay (MEIA) können herangezogen werden
        • die in Literatur angegebenen Konzentrationen sind unter Berücksichtigung der verwendeten Methoden sorgfältig mit individuellen Werten zu vergleichen
        • klinische Praxis: Überwachung von Vollblutkonzentrationen mit Immunassay-Methoden
        • nach Transplantation ist Überwachung der Talspiegel von Tacrolimus geboten
          • orale Behandlung
            • Bestimmung der Talspiegel ca. 12 Stunden nach Verabreichung des Präparates, unmittelbar vor der nächsten Gabe
          • Häufigkeit der Blutspiegelbestimmungen richtet sich nach klinischen Umständen
          • Arzneimittel verfügt über langsame Clearance
            • Veränderungen der Blutspiegel treten evtl. erst mehrere Tage nach Dosisanpassung in Erscheinung
          • erste Zeit nach Transplantation
            • Talspiegel etwa 2mal / Woche kontrollieren
          • im Verlauf der Erhaltungstherapie
            • regelmäßige Bestimmung empfohlen
        • Bluttalspiegel auch überwachen nach
          • Dosisanpassungen
          • Veränderungen der immunsuppressiven Medikation
          • gleichzeitiger Verabreichung von Substanzen, welche Vollblutkonzentration von Tacrolimus verändern können
        • Blutspiegel von max. 20 ng Tacrolimus / ml: Angaben in klinischen Studien lassen darauf schließen, dass Behandlung dann meist erfolgreich
        • bei Beurteilung von Vollblutspiegeln: klinische Situation des Patienten berücksichtigen
        • klinische Praxis
          • Talspiegel im Vollblut in der ersten Zeit nach
            • Lebertransplantationen
              • 5 - 20 ng Tacrolimus / ml
            • Nieren- und Herztransplantationen
              • 10 - 20 ng Tacrolimus / ml
          • während Erhaltungstherapie von Leber-, Nieren- und Herztransplantatempfängern
            • 5 - 15 ng Tacrolimus / ml
  • Lebertransplantation
    • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
      • Erwachsene
        • initial
          • 0,10 - 0,20 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
          • falls orale Applikation nicht möglich: 0,01 - 0,05 mg Tacrolimus / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
          • Therapiebeginn ca. 12 Stunden nach der Operation
      • Kinder
        • initial
          • 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
          • falls orale Applikation nicht möglich: 0,05 mg Tacrolimus / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Dosisanpassung nach Transplantation (Erwachsene, Kinder)
        • i.d.R. Dosisreduktion
        • in manchen Fällen möglich: gleichzeitig verabreichte immunsuppressive Medikamente absetzen, Übergang zu Monotherapie
        • ggf. weitere Dosisanpassungen im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nötig (Pharmakokinetik von Tacrolimus verändert sich evtl.)
    • Behandlung der Transplantatabstoßung (Erwachsene, Kinder)
      • bisher Einsatz höherer Tacrolimus-Dosen, einer zusätzlichen Corticosteroid-Therapie und kurzfristige Gabe monoklonaler / polyklonaler Antikörper
      • ggf. Dosisreduktion bei Anzeichen einer Toxiztität
      • nach Umstellung auf Tacrolimus
        • initial: Behandlung mit der für primäre Immunsuppression empfohlenen oralen Dosis beginnen
  • Nierentransplantation
    • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
      • Erwachsene
        • initial
          • 0,20 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
          • falls orale Applikation nicht möglich: 0,05 - 0,10 mg Tacrolimus / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
          • Therapiebeginn innerhalb von 24 Stunden nach der Operation
      • Kinder
        • initial
          • 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
          • falls orale Applikation nicht möglich: 0,075 - 0,10 mg / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Dosisanpassung nach Transplantation (Erwachsene, Kinder)
        • i.d.R. Dosisreduktion
        • in manchen Fällen möglich: gleichzeitig verabreichte immunsuppressive Medikamente absetzen, Übergang zu Dualtherapie
        • ggf. weitere Dosisanpassungen im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nötig (Pharmakokinetik von Tacrolimus verändert sich evtl.)
    • Behandlung der Transplantatabstoßung (Erwachsene, Kinder)
      • bisher Einsatz höherer Tacrolimus-Dosen, einer zusätzlichen Corticosteroid-Therapie und kurzfristige Gabe monoklonaler / polyklonaler Antikörper
      • ggf. Dosisreduktion bei Anzeichen einer Toxiztität
      • nach Umstellung auf Tacrolimus
        • initial: Behandlung mit der für primäre Immunsuppression empfohlenen oralen Dosis beginnen
  • Herztransplantation
    • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
      • Erwachsene
        • vorhergehende Antikörperinduktion (ermöglicht späteren Behandlungsbeginn mit Tacrolimus) oder alternativ bei stabilen Patienten ohne Antikörperinduktion
        • initial (nach Antikörperinduktion)
          • 0,075 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
          • Beginn der oralen Therapie innerhalb von 5 Tagen nach der Operation, bei Stabilisierung des klinischen Zustandes
          • falls orale Applikation nicht möglich: 0,01 - 0,02 mg Tacrolimus / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
        • alternativ, nur bei Patienten ohne Organversagen (z.B. ohne eingeschränkte Nierenfunktion)
          • Beginn 12 Stunden nach der Transplantation
          • initial: 2 - 4 mg Tacrolimus / Tag oral in Kombination mit
            • Mycophenolatmofetil und Kortikosteroiden
            • oder Sirolimus und Kortikosteroiden
      • Kinder
        • ohne Antikörperinduktion
          • initial: 0,03 - 0,05 mg Tacrolimus / kg KG / 24 Stunden i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion (Ziel: Tacrolimus-Vollblutkonzentration 15 - 25 ng / ml)
          • Umstellung auf orale Applikation sobald klinisch möglich
            • 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
            • Beginn: 8 - 12 Stunden nach Absetzen der Dauerinfusion
        • nach Antikörperinduktion
          • initial
            • 0,10 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
      • Dosisanpassung nach der Transplantation (Erwachsene, Kinder)
        • i.d.R. Dosisreduktion
        • ggf. weitere Dosisanpassungen im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nötig (Pharmakokinetik von Tacrolimus verändert sich evtl.)
    • Behandlung der Transplantatabstoßung (Erwachsene, Kinder)
      • bisher Einsatz höherer Tacrolimus-Dosen, einer zusätzlichen Corticosteroid-Therapie und kurzfristige Gabe monoklonaler / polyklonaler Antikörper
      • Erwachsene nach Umstellung auf Tacrolimus
        • initial: 0,15 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
      • Kinder nach Umstellung auf Tacrolimus
        • initial: 0,20 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral, verteilt auf 2 Einzeldosen
  • Behandlung Transplantatabstoßung, andere Organe
    • Dosierungsempfehlungen beruhen auf begrenzter Zahl von Ergebnissen prospektiver, klinischer Untersuchungen
    • Lungentransplantation
      • initial: 0,10 - 0,15 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral
    • Pankreastransplantation
      • initial: 0,2 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral
    • Darmtransplantation
      • initial: 0,3 mg Tacrolimus / kg KG / Tag oral
  • Umstellung von Ciclosporin auf Tacrolimus
    • vorsichtig
    • erst nach Prüfung der Ciclosporin-Blutspiegel und der klinischen Situation des Patienten
      • solange hohe Ciclosporinspiegel vorliegen: Tacrolimus darf nicht verabreicht werden
    • Beginn der Tacrolimus-Therapie 12 - 24 Stunden nach dem Absetzen von Ciclosporin
    • Ciclosporinspiegel im Blut auch nach der Umstellung auf Tacrolimus überwachen
  • Behandlungsdauer
    • zur Unterdrückung der Transplantatabstoßung muss Immunsuppression aufrechterhalten werden
    • daher kann max. Dauer der oralen Therapie nicht angegeben werden

Dosisanpassung

  • Niereninsuffizienz
    • keine Dosisanpassung erforderlich (Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf Pharmakokinetik von Tacrolimus)
    • aufgrund des nephrotoxischen Potentials jedoch sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion empfohlen, einschließlich
      • regelmäßige Bestimmung der Serumkreatininspiegel
      • Berechnung der Kreatininclearance
      • Überwachung des Harnvolumens
  • Leberinsuffizienz
    • schwer
      • ggf. Dosisreduktion (zur Aufrechterhaltung von Bluttalspiegeln im angestrebten Bereich)
  • ältere Patienten
    • bisher keine Anhaltspunkte für Dosisanpassung
  • Kinder
    • vergleichbare Blutspiegel mit 1,5- bis 2-fach höherer Dosis erreichbar

Indikation

  • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
    • bei Leber-, Nieren- oder Herztransplantatempfängern
  • Behandlung der Transplantatabstoßung
    • die sich gegenüber anderen Immunsuppressiva als therapieresistent erweist

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Tacrolimus - peroral
  • Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus oder andere Makrolide

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Ocrelizumab /Immunsuppressiva
Clozapin /Stoffe mit potenziell myelotoxischen UAW
Immunsuppressiva /HIV-Protease-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Lumacaftor
Aminoglykosid-Antibiotika /Immunsuppressiva
Guanfacin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /HCV-Protease-Inhibitoren
Tacrolimus /Sirolimus
Neuroleptika, Ziprasidon und Analoge /Tacrolimus
Proteinkinase-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /Azol-Antimykotika
Streptozocin /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Johanniskraut
Mifamurtid /Calcineurin-Inhibitoren
Dabigatran /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Brivudin /Immunsuppressiva
Natalizumab /Immunsuppressiva
Amifampridin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Cladribin /Immunsuppressiva

mittelschwer

Panobinostat /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Lorlatinib
Clofarabin /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Immunsuppressiva /Letermovir
Immunsuppressiva /Enzalutamid
Immunsuppressiva /Amiodaron
Immunsuppressiva /Makrolid-Antibiotika
Abatacept /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Schisandra
Tacrolimus /Ciclosporin
Immunsuppressiva /Imiquimod
HCV-Protease-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /Dabrafenib
Bosentan /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Corticosteroide
Immunsuppressiva /Barbiturate
Mycophenolat /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Grapefruit
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Tacrolimus
Immunsuppressiva /Imatinib
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten
Asenapin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Pixantron /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Cobicistat
Immunsuppressiva /Ritonavir
Talimogen laherparepvec /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Venetoclax
Pitolisant /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Ranolazin /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Hydantoine
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Idelalisib
Kalium-Salze /Calcineurin-Inhibitoren
HCV-Inhibitoren /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Brigatinib
Methoxyfluran /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Vinflunin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Vasopressin und Analoge /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /Stiripentol
Immunsuppressiva /Proteinkinase-Inhibitoren
Digitalis-Glykoside /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Rifamycine
P-Glykoprotein-Substrate /Dabrafenib
Immunsuppressiva /Amifampridin
Immunsuppressiva /Calcium-Antagonisten
Tacrolimus /Proteinkinase-Inhibitoren

geringfügig

Streptozocin /Immunsuppressiva
Lomitapid /CYP3A4-Inhibitoren, schwache
Tacrolimus /Chloramphenicol
Pasireotid /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Tacrolimus /Antirheumatika, nicht-steroidale
Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
CYP3A4-Substrate /Vandetanib
Immunsuppressiva /Dronedaron
Immunsuppressiva /Phosphatbinder
Calcineurin-Inhibitoren /Carboplatin
CYP3A4-Substrate, diverse /Idebenon
Diuretika, kaliumsparende /Calcineurin-Inhibitoren
Opioide /UGT2B7-Inhibitoren
Tacrolimus /Gyrase-Hemmer
Immunsuppressiva /Pitolisant
Tacrolimus /Metoclopramid
Immunsuppressiva /Nefazodon
CYP3A4-Substrate /Vemurafenib
P-Glykoprotein-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
Ethanol /Tacrolimus
Proteinkinase-Inhibitoren /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Deferasirox
Tacrolimus /Protonenpumpen-Hemmer
Atezolizumab /Immunsuppressiva
Colchicin /Tacrolimus
Tacrolimus /Metronidazol
Tacrolimus /Theophyllin
Immunsuppressiva /ACE-Hemmer
Trametinib /P-Glykoprotein-Inhibitoren
CYP3A4-Substrate /Tedizolid
Tacrolimus /Clotrimazol
Calcineurin-Inhibitoren /PARP-Inhibitoren
Tacrolimus /Trimethoprim
P-Glykoprotein-Substrate /Ivacaftor
Immunsuppressiva /Berberin
Sildenafil /Tacrolimus
Lurasidon /P-Glykoprotein-Inhibitoren
P-Glykoprotein-Substrate /Ulipristal
Ledipasvir /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Ibrutinib /CYP3A4-Inhibitoren, schwache
CYP3A4-Substrate, diverse /Mifepriston

Zusammensetzung

WTacrolimus 1-Wasser1.02 mg
=Tacrolimus1 mg
HCroscarmellose, Natriumsalz+
HDrucktinte+
=Schellack+
=Phospholipide (aus Sojabohne)+
=Eisen (III) oxid+
=Hyprolose+
=Simeticon+
HGelatine+
HHypromellose+
HLactose 1-Wasser61.35 mg
HMagnesium stearat+
HTitan dioxid+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Risiken

Risiko Rating
Risiko für Krampfanfälle B
Kaliumspiegel B
Rating-Legende:
  1. A) Keine Arzneimittelwirkungen
  2. B) Leichte unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  3. C) Mittlere unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  4. D) Starke unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
60 Stück 225.79 € Hartkapseln
50 Stück 179.13 € Hartkapseln
90 Stück 324.62 € Hartkapseln

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
60 Stück verkehrsfähig im Vertrieb
50 Stück verkehrsfähig im Vertrieb
90 Stück verkehrsfähig im Vertrieb

Weitere Kapitel

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