Fachinformation

ATC Code / ATC Name Sirolimus
Hersteller Veron Pharma
Darreichungsform Ueberzogene Tabletten
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 100 Stück: 686.13€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • Prophylaxe der Organ-Abstoßung bei erwachsenen Patienten mit einem geringen bis mittelgradigen immunologischen Risiko, die ein Nierentransplantat erhalten
    • Initialtherapie (für 2 - 3 Monate nach Transplantation)
      • Initialdosis: 6 mg Sirolimus, so bald wie möglich nach Transplantation
      • Erhaltungsdosis: 2 mg Sirolimus 1mal / Tag, bis Ergebnisse der therapeutischen Blutspiegel-Überwachung vorliegen
      • anschließende individuelle Dosisanpassung, um Vollblut-Talspiegel von 4 - 12 ng / ml zu erhalten
      • Behandlung durch langsam abnehmende Begleitbehandlung mit Steroiden und Ciclosporin Mikroemulsion optimieren (empfohlene Ciclosporin Talspiegel-Konzentration in den ersten 2 - 3 Monaten nach Transplantation: 150 - 400 ng / ml)
      • Einnahme der Tabletten bezogen auf Ciclosporin immer zur gleichen Zeit, und zwar 4 Stunden nach Ciclosporin-Gabe, sowie durchgängig entweder mit oder ohne gleichzeitige Nahrungsaufnahme
    • Erhaltungstherapie
      • Ciclosporin über 4 - 8 Wochen stufenweise absetzen und Sirolimus-Dosis so einstellen, dass Vollblut-Talspiegel von 12 - 20 ng / ml erreicht wird
      • Anwendung zusammen mit Kortikosteroiden
      • Patienten, bei denen das Absetzen von Ciclosporin misslungen ist oder nicht versucht werden kann, dürfen die Kombination von Ciclosporin und Sirolimus nicht > 3 Monate nach Transplantation erhalten; soweit klinisch angemessen, Sirolimus absetzen und ein anderes immunsuppressives Behandlungsschema einleiten
    • therapeutische Blutspiegel-Überwachung und Dosisanpassung
      • engmaschige Überwachung der Sirolimus-Vollblutspiegel bei
        • Patienten mit Leberfunktionsstörung
        • gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren sowie nach deren Absetzen
        • deutlicher Dosisreduktion oder Absetzen von Ciclosporin (spezielle Dosierungsschemata erforderlich)
      • therapeutische Blutspiegel-Überwachung nicht als alleinige Grundlage für Anpassung der Sirolimus-Therapie; klin. Anzeichen/ Symptome, Gewebebiopsien und Laborparameter sorgfältig mit berücksichtigen
      • für optimale Therapie routinemäßige Überwachung der therapeutischen Wirkstoffkonzentration des Arzneimittels bei allen Patienten erforderlich
      • Dosisanpassung idealerweise nicht nur auf einem sondern auf mehreren Talspiegeln basierend, bestimmt > 5 Tage nach einer vorausgehenden Dosisänderung
      • Umstellung von Sirolimus-Lösung zum Einnehmen auf Tabletten im Dosisverhältnis 1 : 1 (mg / mg)
      • 1 - 2 Wochen nach Umstellung auf andere Tablettenstärke oder andere Darreichungsform Talspiegel-Bestimmung (bestätigen, dass sich die Talspiegel innerhalb des empfohlenen Zielbereichs befinden)
      • nach Absetzen der Ciclosporin-Therapie Ziel-Talspiegel von 12 - 20 ng / ml empfohlen
      • Ciclosporin hemmt Stoffwechsel von Sirolimus
        • nach Absetzen von Ciclosporin sinkt Sirolimus-Spiegel, es sei denn, Dosis von Sirolimus wird erhöht
        • um das 4fache höhere Sirolimus-Dosis erforderlich, um Abwesenheit von pharmakokinetischer Interaktion (Anstieg um das Doppelte) und den gesteigerten immunsuppressiven Anforderungen in Abwesenheit von Ciclosporin (Anstieg um das Doppelte) Rechnung zu tragen
        • Rate, mit der die Dosis von Sirolimus erhöht wird, sollte Ausmaß des Ausschleichens von Ciclosporin entsprechen
      • erforderliche Dosisanpassung(en) während Erhaltungstherapie (nach Absetzen von Ciclosporin)
        • neue Sirolimus-Dosis = derzeitige Dosis × (Zielkonzentration / derzeitige Konzentration)
        • bei erforderlicher wesentlicher Erhöhung der Talspiegel-Konzentrationen von Sirolimus, Initialdosis zusätzlich zu einer neuen Erhaltungsdosis in Erwägung ziehen: Initialdosis von Sirolimus = 3 × (neue Erhaltungsdosis - derzeitige Erhaltungsdosis)
        • max. Tagesdosis: 40mg Sirolimus (wenn voraussichtliche Tagesdosis aufgrund einer zusätzlichen Initialdosis diese überschreitet, Initialdosis auf 2 Tage verteilen)
        • Talspiegel-Konzentrationen von Sirolimus mind. 3 - 4 Tage nach Verabreichung der Initialdosis bzw. Initialdosen kontrollieren
    • schwarze Patienten
      • begrenzte Informationen (überwiegend von Afro-Amerikanern) vorliegend, wonach schwarze Nierentransplantatempfänger höhere Sirolimus-Dosen und höhere Sirolimus-Talspiegel benötigen, damit dieselbe Wirksamkeit wie bei nichtschwarzen Patienten erreicht wird
      • keine spezifischen Empfehlungen für Gebrauch bei schwarzen Transplantatempfängern möglich (zu begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit)
    • Kinder und Jugendliche (< 18 Jahre)
      • Unbedenklichkeit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen
      • keine Dosierungsempfehlung möglich
    • ältere Patienten (> 65 Jahre)
      • klin. Studien schlossen keine ausreichende Anzahl entsprechender Patienten ein, um eine Aussage darüber treffen zu können, ob diese anders reagieren als jüngere Patienten
    • eingeschränkte Nierenfunktion
      • keine Dosisanpassung erforderlich
    • eingeschränkte Leberfunktion
      • verminderte Sirolimus-Clearance möglich
      • engmaschige Überwachung der Sirolimus-Talspiegel im Vollblut empfohlen
      • keine Änderung der Initialdosis notwendig
      • schwere Leberfunktionsstörung
        • Dosisreduktion der Erhaltungsdosis um ca. die Hälfte
        • Überwachung alle 5 - 7 Tage, bis 3 aufeinander folgende Talspiegel nach einer Dosisanpassung oder Initialdosis stabile Sirolimus-Konzentrationen zeigen (verzögertes Erreichens eines steady state infolge der verlängerten Halbwertszeit)

Indikation

  • Prophylaxe der Organ-Abstoßung bei erwachsenen Patienten mit einem geringen bis mittelgradigen immunologischen Risiko, die ein Nierentransplantat erhalten
  • Hinweis
    • Anwendung initial in Kombination mit Ciclosporin Mikroemulsion und Kortikosteroiden für 2 - 3 Monate
    • Fortführung als Erhaltungstherapie zusammen mit Kortikosteroiden nur dann, wenn es möglich ist, Ciclosporin Mikroemulsion stufenweise abzusetzen

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Sirolimus - peroral
  • Überempfindlichkeit gegen Sirolimus

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Grapefruit
Immunsuppressiva /Azol-Antimykotika
Natalizumab /Immunsuppressiva
Brivudin /Immunsuppressiva
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Sirolimus
Immunsuppressiva /HCV-Protease-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Johanniskraut
Immunsuppressiva /HIV-Protease-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Lumacaftor

mittelschwer

Immunsuppressiva /Calcium-Antagonisten, Verapamil und Analoge
P-Glykoprotein-Substrate /Dabrafenib
Immunsuppressiva /Rifamycine
Immunsuppressiva /Carbamazepin
Immunsuppressiva /Stiripentol
Immunsuppressiva /Proteinkinase-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren /Idelalisib
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Hydantoine
Calcineurin-Inhibitoren /Venetoclax
Talimogen laherparepvec /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva, Makrolide /ACE-Hemmer
Calcineurin-Inhibitoren /Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten
Immunsuppressiva /Cobicistat
Immunsuppressiva /Ciclosporin
Abatacept /Immunsuppressiva
Chenodeoxychlosäure /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Enzalutamid
Immunsuppressiva /Makrolid-Antibiotika
Immunsuppressiva /Amiodaron
Immunsuppressiva /Imatinib
Mycophenolat /Sirolimus
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Barbiturate
Bosentan /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Imiquimod
Immunsuppressiva /Dabrafenib

geringfügig

CYP3A4-Substrate /Tedizolid
Sirolimus /Cholesterin-Synthese-Hemmer
P-Glykoprotein-Substrate /Lomitapid
Immunsuppressiva /Deferasirox
Immunsuppressiva /Berberin
P-Glykoprotein-Substrate /Ivacaftor
P-Glykoprotein-Substrate /Cabozantinib
Calcineurin-Inhibitoren /Olaparib
P-Glykoprotein-Substrate /Daclatasvir
Immunsuppressiva /Pitolisant
P-Glykoprotein-Substrate /Lumacaftor
P-Glykoprotein-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Dronedaron
Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
P-Glykoprotein-Substrate /Glecaprevir, Pibrentasvir
P-Glykoprotein-Substrate /Ulipristal

Zusammensetzung

WSirolimus1 mg
Halpha-Tocopherol+
HCalcium sulfat+
HCarnaubawachs+
HCellulose, mikrokristallin+
HDrucktinte, Opacode S-1-15095 rot+
HGlasur, pharmazeutisch+
=Schellack+
HGlycerol monooleat+
HLactose 1-Wasser86.4 mg
HMacrogol+
HMagnesium stearat+
HPoloxamer 188+
HPovidon+
HSaccharose215.8 mg
HTalkum+
HTitan dioxid+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
100 Stück 686.13 € Ueberzogene Tabletten
30 Stück 199.62 € Ueberzogene Tabletten

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
100 Stück verkehrsfähig außer Vertrieb
30 Stück verkehrsfähig außer Vertrieb

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