Fachinformation

ATC Code / ATC Name Bosentan
Hersteller Actelion Pharmaceuticals Dtl. GmbH
Darreichungsform Filmtabletten
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 56 Stück: 3349.41€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • pulmonale arterielle Hypertonie
    • Einleitung und Überwachung der Behandlung durch einen Arzt, der in der Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie erfahren ist
    • Erwachsene
      • initial: 62,5 mg Bosentan 2mal / Tag über 4 Wochen
      • Erhaltungsdosis 125 mg Bosentan 2mal / Tag
      • die gleichen Empfehlungen gelten für die Wiederaufnahme der Behandlung nach Therapieunterbrechung
      • falls klinische Verschlechterung (z.B. Abnahme der Gehstrecke im 6-Minuten-Gehtest um mind. 10% im Vergleich zum Ausgangswert vor der Behandlung) trotz mind. 8-wöchiger Behandlung mit Bosentan (Erhaltungsdosis seit mind. 4 Wochen), alternative Therapien in Erwägung ziehen (jedoch auch Ansprechen nach weiteren 4 - 8 Wochen möglich)
      • im Falle einer klinischen Verschlechterung trotz einer Behandlung mit Bosentan (z.B. nach mehreren Behandlungsmonaten): Neubewertung der Behandlung nötig
        • evtl. Dosissteigerung auf 250 mg Bosentan 2mal / Tag
        • sorgfältige Nutzen-Risiko-Bewertung, da die Beeinflussung der Leberfunktion dosisabhängig ist
      • Absetzen von Bosentan
        • begrenzte Erfahrungen bei einem plötzlichen Absetzen von Bosentan bei Patienten mit PAH
        • keine Hinweise auf einen akuten Reboundeffekt
        • zur Vermeidung einer möglichen schweren klinischen Verschlechterung infolge eines möglichen Reboundeffektes: stufenweise Reduzierung der Dosis (Halbierung der Dosis für 3 - 7 Tage) in Betracht ziehen
        • engmaschige Überwachung während des Absetzens empfohlen
        • stufenweises Absetzen in Betracht ziehen, während mit einer alternativen Therapie begonnen wird
    • Kinder und Jugendliche
      • Daten aus pharmakokinetischen Studien mit Kindern haben gezeigt, dass die Plasmakonzentrationen von Bosentan bei Kindern mit PAH im Alter von 1 - 15 Jahren im Durchschnitt niedriger waren als bei erwachsenen Patienten und auch durch eine Steigerung der Dosis auf über 2 mg / kg KG oder durch Steigerung der Dosierungsfrequenz von 2mal / Tag auf 3mal / Tag nicht erhöht wurden
      • Erhöhung der Dosis oder der Dosierungsfrequenz hat wahrscheinlich keinen zusätzlichen klinischen Nutzen
      • Kinder >/= 1 Jahr
        • Start- und Erhaltungsdosis: 2 mg / kg KG morgens und abends
      • Neugeborene mit persistierender pulmonaler Hypertonie des Neugeborenen (PPHN)
        • kein Nutzen von Bosentan in der Standard-of-Care-Behandlung
        • keine Dosierungsempfehlung möglich
  • systemische Sklerose mit bestehenden digitalen Ulzerationen
    • Behandlung nur durch einen Arzt einleiten und überwachen, der in der Behandlung der systemischen Sklerose erfahren ist
    • initial: 62,5 mg Bosentan 2mal / Tag über 4 Wochen
    • Erhaltungsdosis: 125 mg Bosentan 2mal / Tag
    • die gleichen Empfehlungen gelten für die Wiederaufnahme der Behandlung nach Therapieunterbrechung
    • Erfahrungen aus kontrollierten klinischen Studien auf 6 Monate begrenzt
    • Ansprechen des Patienten auf die Behandlung und Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie in regelmäßigen Abständen überprüfen, sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung (v. a. Lebertoxizität von Bosentan berücksichtigen)
    • Kinder und Jugendliche < 18 Jahre
      • keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit
      • für Kleinkinder mit dieser Erkrankung liegen keine pharmakokinetischen Daten vor

Dosisanpassung

  • Patienten mit Leberfunktionsstörungen
    • leichte Leberfunktionsstörungen (d.h. Child-Pugh Klasse A)
      • keine Dosisanpassung erforderlich
    • mittlere bis schwere Leberfunktionsstörungen
      • Arzneimittel kontraindiziert
  • Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und Dialyse-Patienten
    • keine Dosisanpassung erforderlich
  • ältere Patienten (> 65 Jahre)
    • keine Dosisanpassung erforderlich
  • Empfehlungen bei Erhöhung der ALT- und/oder AST-Werte
    • die Leber-Aminotransferasewerte müssen vor Behandlungsbeginn und danach während der Behandlung mit Bosentan monatlich gemessen werden
    • zusätzlich müssen die Leber-Aminotransferasewerte 2 Wochen nach jeder Dosissteigerung gemessen werden
    • > 3 und <= 5 x ONW (oberer Normwert)
      • durch weiteren Leberenzymtest verifizieren
      • bei Bestätigung des Befundes tägliche Dosis reduzieren oder Arzneimittel absetzen und Kontrolle der Aminotransferasewerte mind. alle 2 Wochen durchführen
      • wenn die Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind, kann Fortsetzung oder Wiederaufnahme der Behandlung mit Bosentan in Betracht gezogen werden
        • nach erfolgter Wiederaufnahme der Behandlung Aminotransferasewerte innerhalb der ersten 3 Tage kontrollieren, dann nochmals nach weiteren 2 Wochen und danach entsprechend der oben aufgeführten Empfehlungen
    • > 5 und <= 8 x ONW
      • durch weiteren Leberenzymtest verifizieren
      • bei Bestätigung des Befundes Arzneimittel absetzen und Kontrolle der Aminotransferasewerte mindestens alle 2 Wochen durchführen
      • wenn die Aminotransferasewerte auf den Stand vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind, kann Wiederaufnahme der Behandlung mit Bosentan in Betracht gezogen werden
        • nach erfolgter Wiederaufnahme der Behandlung Aminotransferasewerte innerhalb der ersten 3 Tage kontrollieren, dann nochmals nach weiteren 2 Wochen und danach entsprechend der oben aufgeführten Empfehlungen
    • > 8 x ONW
      • Arzneimittel muss abgesetzt werden
      • Behandlung darf nicht wieder aufgenommen werden
    • bei assoziierten klinischen Symptomen einer Leberschädigung, d.h.
      • Übelkeit, Erbrechen
      • Fieber
      • Bauchschmerzen
      • Gelbsucht
      • ungewöhnlicher Lethargie oder Ermüdung
      • grippeartigen Beschwerden (Arthralgie, Myalgie, Fieber)
        • Behandlung muß abgebrochen werden
        • Behandlung darf nicht wieder aufgenommen werden

Indikation

  • Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) zur Verbesserung der körperlichen Belastbarkeit und Symptome bei Patienten mit der funktionellen WHO/NYHA-Klasse III
    • primäre (idiopathische und erbliche) PAH
    • sekundäre PAH in Assoziation mit einer Sklerodermie ohne signifikante interstitielle Lungenerkrankung
    • PAH in Assoziation mit kongenitalen Herzfehlern und Eisenmenger-Physiologie
  • Verbesserungen des Krankheitsbildes bei Patienten mit PAH der funktionellen WHO-/NYHA-Klasse II
  • zur Reduzierung der Anzahl neuer digitaler Ulzerationen bei Sklerodermie-Patienten, die an digitalen Ulzerationen leiden

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Bosentan - peroral
  • Überempfindlichkeit gegenüber Bosentan
  • mittlere bis schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C)
  • vor Behandlungsbeginn Erhöhung der Leber-Aminotransferasewerte, d. h. Aspartat-Aminotransferase (AST) und / oder Alanin-Aminotransferase (ALT) auf mehr als das 3-fache des oberen Normwertes
  • gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin A
  • Schwangerschaft
  • Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Kontrazeptiva, hormonelle /Bosentan
Elbasvir /P-Glykoprotein-Induktoren
Endothelin-Rezeptor-Antagonisten /Ciclosporin
HCV-Inhibitoren /CYP3A4-Induktoren
Cariprazin /CYP3A4-Induktoren
Bosentan /Glibenclamid
Bosentan /HCV-Protease-Inhibitoren

mittelschwer

Clindamycin /CYP3A4-Induktoren
Bosentan /Azol-Antimykotika
Doravirin /Bosentan
Bosentan /Cobicistat
CYP3A4-Substrate, diverse /Dabrafenib
Proteinkinase-Inhibitoren /Bosentan
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Bosentan
Abirateron /CYP3A4-Induktoren
Antikoagulanzien /Bosentan
Bosentan /HIV-Protease-Inhibitoren
CYP3A4-Substrate, diverse /Enzalutamid
Venetoclax /Bosentan
Bosentan /Rifamycine
Bosentan /Immunsuppressiva
Guanfacin /Bosentan
Bosentan /Elvitegravir

geringfügig

Endothelin-Rezeptor-Antagonisten /Idelalisib
Encorafenib /CYP3A4-Induktoren
OATP1B1-Substrate /Tedizolid
OATP1B1/-Substrate / Padeliporfin
OATP1B1-Substrate /Vismodegib
Benzodiazepine, oxidativer Metabolismus /Bosentan
OAT1/-, OCT1/2-, OATP1B1/3-, BCRP-, P-gp-Substrate / En
CYP3A4-Substrate, diverse /Encorafenib
Osimertinib /Bosentan
Phosphodiesterase-5-Hemmer /Bosentan
Bosentan /Eltrombopag
Bosentan /CYP2C9-Inhibitoren
Riociguat /Bosentan
Bosentan /Makrolid-Antibiotika
OATP1B1/-Substrate / Glecaprevir, Pibrentasvir
Bosentan /CYP3A4-Induktoren
Bosentan /Olaparib
Bosentan /Ceftobiprol
OATP1B1-Substrate /Tezacaftor
OATP1B1-Substrate /Opicapon
CYP3A4-Substrate, diverse /Ledipasvir
CYP3A4-Substrate, diverse /Ibrutinib
OATP1B3-Substrate /Rolapitant

Zusammensetzung

WBosentan 1-Wasser129.08 mg
=Bosentan125 mg
HCarboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A+
HEisen (III) hydroxid oxid x-Wasser+
HEisen (III) oxid+
HEthyl cellulose+
HGlycerol dibehenat+
HHypromellose+
HMagnesium stearat+
HMaisstärke+
HPovidon+
HStärke, vorverkleistert+
HTalkum+
HTitan dioxid+
HTriacetin+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
56 Stück 3349.41 € Filmtabletten

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
56 Stück verkehrsfähig im Vertrieb

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