Fachinformation

ATC Code / ATC Name Azathioprin
Hersteller Hexal AG
Darreichungsform Filmtabletten
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 100 Stück: 40.4€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • Ist eine orale Gabe nicht praktikabel, kann eine Azathioprin-Injektion ausschließlich intravenös verabreicht werden, wobei auf diese Verabreichungsart jedoch verzichtet werden sollte, sobald eine Einnahme wieder möglich ist.
  • Zur Orientierung in Bezug auf die klinische Erfahrung bei den jeweiligen Erkrankungen ist die medizinische Fachliteratur heranzuziehen.
  • Erwachsene
    • Transplantation
      • In Abhängigkeit vom angewendeten immunsuppressiven Therapieschema kann am ersten Therapietag eine Dosis von bis zu 5 mg/kg Körpergewicht/Tag oral oder intravenös gegeben werden.
      • Die Erhaltungsdosis sollte zwischen 1 mg/kg und 4 mg/kg Körpergewicht/Tag liegen und ist den klinischen Erfordernissen und der hämatologischen Verträglichkeit anzupassen.
      • Die bisherigen Erkenntnisse zeigen, dass die Behandlung mit Azathioprin, auch in niedrigen Dosierungen, ohne zeitliche Begrenzung erfolgen sollte, da es sonst zu einer Abstoßung des Transplantats kommen kann.
    • Andere Anwendungsgebiete
      • Im Allgemeinen beträgt die Anfangsdosis 1 - 3 mg/kg Körpergewicht/Tag und soll innerhalb dieses Bereichs der klinischen Wirkung (die unter Umständen erst nach Wochen oder Monaten eintritt) und der hämatologischen Verträglichkeit angepasst werden.
      • Wenn die therapeutische Wirkung eintritt, soll eine Reduzierung auf die niedrigste Dosis, mit der diese Wirkung erhalten werden kann, in Erwägung gezogen werden. Wenn nach 3-monatiger Therapie keine Besserung eintritt, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden.
      • Bei Patienten mit CED sollte jedoch eine Behandlungsdauer von mindestens zwölf Monaten in Betracht gezogen werden, wobei ein Ansprechen auf die Behandlung klinisch erst nach drei bis vier Monaten erkennbar werden kann.
      • Die erforderliche Erhaltungsdosis kann je nach der zu behandelnden Erkrankung und der individuellen Reaktion des Patienten, einschließlich hämatologischer Toleranz, zwischen weniger als 1 mg/kg und 3 mg/kg Körpergewicht/Tag liegen.
  • Kinder und Jugendliche
    • Transplantation: Die Dosierung bei Kindern ist die Gleiche wie bei Erwachsenen.
    • Andere Anwendungsgebiete
      • Die Dosierung bei Kindern ist die Gleiche wie bei Erwachsenen.
  • Übergewichtige Kinder
    • Kinder, die als übergewichtig eingestuft werden, benötigen unter Umständen eine Dosis im oberen Bereich des Dosisspektrums. Aufgrund dessen wird eine engmaschige Überwachung der Reaktion auf die Behandlung empfohlen.
  • Ältere Patienten
    • Die Erfahrungen bezüglich der Verabreichung von Azathioprin bei älteren Patienten sind begrenzt. Auch wenn die verfügbaren Daten nicht auf eine höhere Inzidenz von Nebenwirkungen bei älteren Patienten als bei anderen mit Azathioprin behandelten Patienten hinweisen, ist es ratsam, die Nieren- und Leberfunktion zu überwachen und bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion eine Dosissenkung in Betracht zu ziehen.
  • Eingeschränkte Nierenfunktion
    • Da die Pharmakokinetik von Azathioprin bei Nierenfunktionsstörungen nicht formell untersucht wurde, können keine spezifischen Dosisempfehlungen gegeben werden. Da es bei Nierenfunktionsstörungen zu einer langsameren Elimination von Azathioprin und seinen Metaboliten kommen kann, sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Reduktion der Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Die Patienten sollten auf dosisabhängige Nebenwirkungen überwacht werden.
  • Eingeschränkte Leberfunktion
    • Da die Pharmakokinetik von Azathioprin bei Leberfunktionsstörungen nicht formell untersucht wurde, können keine spezifischen Dosisempfehlungen gegeben werden. Da es bei Leberfunktionsstörungen zu einer reduzierten Elimination von Azathioprin und seinen Metaboliten kommen kann, sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine Reduktion der Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Die Patienten sollten auf dosisabhängige Nebenwirkungen überwacht werden.
  • Patienten mit TPMT-Mangel
    • Bei Patienten mit erblich bedingter fehlender oder geringer Aktivität der Thiopurin-S-Methyltransferase (TPMT) ist das Risiko einer schweren Azathioprintoxizität bei üblichen Dosierungen von Azathioprin erhöht. Daher ist im Allgemeinen bei diesen Patienten eine deutliche Dosissenkung erforderlich. Bislang liegen keine Angaben über die optimale Initialdosis bei Patienten mit homozygotem TPMT-Mangel vor.
    • Die Mehrzahl der Patienten mit heterozygotem TPMT-Mangel vertragen die empfohlenen Azathioprin-Dosen. Bei einigen Patienten kann jedoch eine Dosissenkung erforderlich sein. Genotypische und phänotypische Tests auf TPMT stehen zur Verfügung.
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
    • Bei gleichzeitiger Verabreichung von Xanthinoxidasehemmern, wie Allopurinol und Azathioprin ist es von entscheidender Bedeutung, dass nur 25% der üblichen Dosis von Azathioprin gegeben werden, da Allopurinol die Abbaurate von Azathioprin vermindert.
  • Patienten mit der NUDT15-Variante
    • Bei Patienten mit angeborenem, mutiertem NUDT15-Gen besteht ein erhöhtes Risiko für eine schwere 6-Mercaptopurin-Toxizität. Bei diesen Patienten ist im Allgemeinen eine Dosisreduzierung erforderlich, insbesondere bei Patienten, die Träger einer homozygoten NUDT15-Variante sind. Daher kann vor dem Beginn der Behandlung mit 6-Mercaptopurin eine Genotypisierung zur Bestimmung der NUDT15-Variante in Erwägung gezogen werden. Eine engmaschige Überwachung der Blutwerte ist in jedem Fall erforderlich.

Indikation

  • Azathioprin HEXAL® wird als immunsuppressiver Antimetabolit allein oder, häufiger, in Kombination mit anderen Arzneimitteln (gewöhnlich Kortikosteroiden) und Behandlungsmethoden, die die Immunreaktion beeinflussen, angewendet. Es kann Wochen oder Monate dauern, bis eine therapeutische Wirkung erkennbar ist. Diese kann einen steroidsparenden Effekt beinhalten, wodurch die mit hoher Dosierung und Langzeitanwendung von Kortikosteroiden verbundene Toxizität vermindert wird.
  • Azathioprin HEXAL® ist in Kombination mit Kortikosteroiden und/oder anderen immunsuppressiven Arzneimitteln und Behandlungsmethoden angezeigt, um das Überleben eines transplantierten Organs, wie beispielsweise einer transplantierten Niere, eines transplantierten Herzens und einer transplantierten Leber, zu erhöhen. Es reduziert zudem die benötigten Kortikosteroid-Dosen bei Nierentransplantatempfängern.
  • Azathioprin HEXAL® ist zugelassen zur Behandlung von mäßigen bis schweren entzündlichen Darmerkrankungen (CED) (Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa) bei Patienten bei denen eine Kortikosteroidtherapie erforderlich ist, bei Patienten, die eine Kortikosteroidtherapie nicht vertragen oder bei Patienten, deren Erkrankung gegenüber der Standarderstlinientherapie refraktär ist.
  • Azathioprin, entweder alleine oder meistens in Kombination mit Kortikosteroiden und/oder anderen Arzneimitteln und Behandlungsmethoden, wurde mit klinischem Erfolg (dies kann eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Kortikosteroiden beinhalten) bei Patienten mit folgenden Erkrankungen angewendet:
    • schwere rheumatoide Arthritis
    • systemischer Lupus erythematodes
    • Dermatomyositis und Polymyositis
    • autoimmune chronische aktive Hepatitis
    • Pemphigus vulgaris
    • Polyarteriitis nodosa
    • autoimmune hämolytische Anämie
    • chronische refraktäre idiopathische thrombozytopenische Purpura

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
  • Überempfindlichkeit gegenüber 6-Mercaptopurin sollte den behandelnden Arzt vor einer vermutlichen Überempfindlichkeit gegenüber Azathioprin warnen.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Cladribin /Immunsuppressiva
Immunmodulatoren /S1P-Modulatoren
Brivudin /Immunsuppressiva
Natalizumab /Immunsuppressiva
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Clozapin /Stoffe mit potenziell myelotoxischen UAW
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential
Ocrelizumab /Immunsuppressiva
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential
Immunsuppressiva /Blutegel

mittelschwer

Thiopurine /Methotrexat
Azathioprin /Infliximab
Talimogen laherparepvec /Immunsuppressiva
Azathioprin /Cyclophosphamid
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Thiopurine /Febuxostat
Muskelrelaxanzien /Thiopurine
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Antikoagulanzien /Thiopurine
Immunsuppressiva /Imiquimod
Azathioprin /Ribavirin
Thiopurine /Allopurinol
Abatacept /Immunsuppressiva
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe, leicht-mäßig myelotoxisches Potential

geringfügig

Mogamulizumab /Immunmodulatoren
Atezolizumab /Immunsuppressiva
Ciclosporin /Azathioprin
Azathioprin /Prednisolon
Streptozocin /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /PARP-Inhibitoren
Pembrolizumab /Immunsuppressiva
Anti-PD1-Antikörper /Immunsuppressiva

Zusammensetzung

WAzathioprin50 mg
HCellulose, mikrokristallin+
HHypromellose+
HLactose 1-Wasser+
=Lactose85.5 mg
HMagnesium stearat+
HMaisstärke+
HPolyoxyethylen (8) monostearat+
HPovidon K25+
HSilicium dioxid, hochdispers+
HTalkum+
HTitan dioxid+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
50 Stück 25.31 € Filmtabletten
100 Stück 40.4 € Filmtabletten

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
50 Stück verkehrsfähig im Vertrieb
100 Stück verkehrsfähig im Vertrieb

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