Fachinformation

ATC Code / ATC Name Emtricitabin, Tenofovir disoproxil und Efavirenz
Hersteller Orifarm GmbH
Darreichungsform Filmtabletten
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 30 Stück: 1178.28€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • Behandlung von Erwachsenen >/= 18 Jahre mit HIV-1-Infektion
    • 1 Tablette (600 mg Efavirenz, 200 mg Emtricitabin und 245 mg Tenofovirdisoproxil) 1mal / Tag
    • Vorgehen bei vergessener Einnahme
      • < 12 Stunden: Einnahme sofort nachholen, nächste Einnahme zum gewohnten Zeitpunkt
      • > 12 Stunden: Einnahme nicht nachholen, nächste Einnahme zum gewohnten Zeitpunkt
    • Vorgehen bei Erbrechen
      • Erbrechen innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme: eine weitere Tablette einnehmen
      • Erbrechen später als 1 Stunde nach Einnahme keine weitere Dosis erforderlich
    • falls Absetzen oder Dosisreduktion von einem in dem Kombinationspräparat enthaltenen Wirkstoff erforderlich ist: es stehen Einzelpräparate der Wirkstoffe zur Verfügung (jeweilige Fachinformationen zu den Einzelpräparaten beachten)
    • Absetzen
      • lange Halbwertzeit von Efavirenz sowie lange intrazelluläre Halbwertzeit von Tenofovir und Emtricitabin beachten
      • aufgrund von großen Unterschieden von Patient zu Patient bei diesen Parametern und Bedenken hinsichtlich einer Resistenzentwicklung:
        • aktuelle Leitlinien für die HIV-Therapie zu Rate ziehen
        • ebenfalls Grund des Therapieabbruchs berücksichtigen
    • Kombination mit Rifampicin bei Patienten >/= 50 kg KG
      • zusätzliche Gabe von 200 mg Efavirenz / Tag in Betracht ziehen
    • ältere Patienten
      • Anwendung mit Vorsicht (aufgrund häufiger vorkommender eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion)
      • Anwendung bei Patienten > 65 Jahre nicht untersucht
    • Nierenfunktionsstörung
      • mittelgradige oder schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 50 ml / Min):
        • Anwendung nicht empfohlen (Anpassung des Dosierungsintervalls von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat erforderlich, aber mit Kombinationstablette nicht zu erreichen)
    • Leberfunktionsstörung
      • keine Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen
      • leichte Lebererkrankung ((Klasse A nach Child-Pugh-Turcotte [CPT])):
        • keine Dosisanpassung
        • Patienten sorgfältig auf Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Efavirenz, vor allem auf ZNS-Symptome, überwachen
      • schwere Leberschädigung (CPT-Klasse C): kontraindiziert
    • Koninfektion mit HIV und HBV
      • bei Absetzen des AM diese Patienten engmaschig auf Anzeichen einer Exazerbation der Hepatitis hin überwachen
    • Kinder und Jugendliche < 18 Jahre
      • Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen

Indikation

  • Behandlung von Erwachsenen >/= 18 Jahre mit HIV-1-Infektion, die unter ihrer derzeitigen antiretroviralen Kombinationstherapie seit mehr als drei Monaten virussupprimiert sind mit Plasmakonzentrationen der HIV-1-RNA < 50 Kopien / ml
  • Hinweise:
    • es darf unter früheren antiretroviralen Therapien nicht zu einem virologischen Versagen gekommen sein
    • es dürfen keine Virusstämme mit Mutationen vorhanden sein, die zu signifikanten Resistenzen gegen einen der drei Bestandteile des Arzneimittels führen
    • Nutzen durch 48-Wochen-Daten aus einer klinischen Studie belegt, in der Patienten mit stabiler Virussuppression unter einer antiretroviralen Kombinationstherapie auf das Kombinationsarzneimittel umgestellt wurden
    • keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung des Kombinationsarzneimittels bei nicht vorbehandelten und bei intensiv vorbehandelten Patienten
    • keine Daten zur Kombination des Kombinationsarzneimittels mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Emtricitabin, Tenofovir disoproxil und Efavirenz - peroral
  • Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe Efavirenz, Emtricitabin und/oder Tenofovirdisoproxil
  • schwere Leberschädigung (CPT-Klasse C)
  • gleichzeitige Anwendung mit folgenden Wirkstoffen, da Efavirenz über seine Konkurrenz um Cytochrom P450 (CYP) 3A4 zur Hemmung des Metabolismus führen und schwerwiegende und/oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen (z. B. Arrhythmien, verlängerte Sedierung oder Atemdepression) hervorrufen kann
    • Terfenadin
    • Astemizol
    • Cisaprid
    • Midazolam
    • Triazolam
    • Pimozid
    • Bepridil
    • Mutterkorn-Alkaloide (z. B. Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin)
  • gleichzeitige Anwendung von Elbasvir/Grazoprevir
    • da ein signifikantes Absinken der Plasmakonzentrationen von Elbasvir und Grazoprevir zu erwarten ist; was die therapeutische Wirksamkeit von Elbasvir/Grazoprevir gefährdet (Grund ist die induzierende Wirkung von Efavirenz auf CPY3A4 bzw. P-gp)
  • gleichzeitige Anwendung von Voriconazol
    • signifikante Verringerung der Voriconazol-Plasmakonzentration durch Efavirenz
    • signifikante Erhöhung der Efavirenz-Plasmakonzentration durch Voriconazol
      • da es sich bei diesem Arzneimittel um ein Fixkombinationspräparat handelt, kann die Efavirenz-Dosis nicht verändert werden
  • gleichzeitige Anwendung pflanzlicher Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten
    • Risiko einer Verringerung der Plasmakonzentration und der klinischen Wirkung von Efavirenz
  • Anwendung bei Patienten mit
    • einer familiären Anamnese mit plötzlichen Todesfällen oder mit angeborener Verlängerung des QTc-Intervalls im Elektrokardiogramm oder mit jeglichen anderen klinischen Zuständen, die bekanntermaßen das QTc-Intervall verlängern
    • symptomatischen Herzarrhythmien oder klinisch relevanter Bradykardie oder kongestiver Herzinsuffizienz, begleitet von reduzierter linksventrikulärer Auswurffraktion in der Anamnese
    • schweren Störungen des Elektrolythaushalts, z. B. Hypokalämie oder Hypomagnesiämie
  • gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die bekanntermaßen das QTc-Intervall verlängern (proarrhythmisch)
    • Antiarrhythmika der Klassen IA und III
    • Neuroleptika
    • Antidepressiva
    • bestimmte Antibiotika, einschließlich einigen Vertretern der folgenden Klassen:
      • Makrolide
      • Fluorchinolone
      • Imidazol- und Triazol-Antimykotika
    • bestimmte, nicht sedierende Antihistaminika
      • Terfenadin
      • Astemizol
    • Cisaprid
    • Flecainid
    • bestimmte Antimalariamittel
    • Methadon

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Johanniskraut
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Mutterkorn-Alkaloide /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Cisaprid /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Amifampridin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Benzodiazepine, oxidativer Metabolismus /Efavirenz
Streptozocin /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nicht-nukleosid/Antiepileptika
Pimozid /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Cariprazin /CYP3A4-Induktoren
HCV-Protease-Inhibitoren /CYP3A4-Induktoren
Didanosin /Tenofovir
Proteinkinase-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
H1-Antihistaminika, nicht-sedierende /Efavirenz
HCV-Inhibitoren /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Cidofovir /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Azol-Antimykotika
Guanfacin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können

mittelschwer

Efavirenz /Tedizolid
Methoxyfluran /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Tenofovir /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nukleosidische /HCV-Protease-Inhibitoren
Clarithromycin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Maraviroc /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Asenapin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Opioide /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Clindamycin /CYP3A4-Induktoren
Pitolisant /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Stoffe, mit hepatotoxischen UAW /Stoffe, mit hepatotoxischen UAW
Stoffe, mit hepatotoxischen UAW /Stoffe, mit hepatotoxischen UAW
Vasopressin und Analoge /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Vinflunin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Rolapitant /Efavirenz
Efavirenz /Ginkgo biloba
Ulipristal /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidisch
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Dabrafenib
Proteinkinase-Inhibitoren /Efavirenz
Clopidogrel /CYP2C19-Inhibitoren
Ranolazin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Abirateron /CYP3A4-Induktoren
HCV-Protease-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
HIV-Protease-Inhibitoren /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nukleosidische
Estrogene und Gestagene /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Rifamycine
Daclatasvir /Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nicht-nukleosid
Tenofovir /Ledipasvir
Tenofovir /Adefovir
Tenofovir disproxil /HCV-Inhibitoren
Venetoclax /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Clofarabin /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
HIV-Protease-Inhibitoren /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Guanfacin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Emtricitabin /Lamivudin

geringfügig

Lomitapid /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Efavirenz /Brivaracetam
Efavirenz /Pitolisant
Calcium-Antagonisten /Efavirenz
Vitamin-K-Antagonisten /Efavirenz
Efavirenz /Nevirapin
Bedaquilin /Efavirenz
Tenofovir /HIV-Protease-Inhibitoren
Inotersen /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Sertralin /Efavirenz
Encorafenib /CYP3A4-Induktoren
Osimertinib /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Enzalutamid
Pasireotid /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Canagliflozin /Virustatika, enzyminduzierende
Efavirenz /Apalutamid
Nitisinon /CYP3A4-Induktoren
Dolutegravir /HIV-1 Therapeutika, diverse
Bupropion /Efavirenz
Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Valsartan /Tenofovir
Olaparib /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Simeprevir /Efavirenz
Daptomycin / Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Dekongestiva /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Sacubitril /Tenofovir

unbedeutend

Buprenorphin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische

Zusammensetzung

WEfavirenz600 mg
WEmtricitabin200 mg
WTenofovir disoproxil fumarat299.75 mg
=Tenofovir disoproxil245 mg
=Tenofovir135.47 mg
HCellulose, mikrokristallin+
HCroscarmellose, Natriumsalz+
HEisen (II,III) oxid+
HEisen (III) oxid+
HHyprolose+
HMacrogol 3350+
HMagnesium stearat+
HNatrium dodecylsulfat+
HPoly(vinylalkohol)+
HTalkum+
HTitan dioxid+
HGesamt Natrium Ion23.6 mg
=Natrium Ion1 mmol

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Risiken

Risiko Rating
Verlängerung der QT-Zeit B
Rating-Legende:
  1. A) Keine Arzneimittelwirkungen
  2. B) Leichte unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  3. C) Mittlere unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  4. D) Starke unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
3X30 Stück 3567.06 € Filmtabletten
30 Stück 1178.28 € Filmtabletten

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
3X30 Stück verkehrsfähig im Vertrieb
30 Stück verkehrsfähig im Vertrieb

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