Sustiva 600mg Filmtabletten Fachinfo

Fachinformation

ATC Code / ATC Name	Efavirenz
Hersteller	Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA
Darreichungsform	Filmtabletten
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig	keine Angabe / keine Angabe
Preis	3X30X1 Stück: 1306.2€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

• zur antiviralen Kombinationsbehandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern >/= 3 Monate, die mind. 3,5 kg wiegen
  • antiretrovirale Begleittherapie: Efavirenz muss in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden
  • Erwachsene und Jugendliche > 40 kg KG
    • 600 mg (1 Filmtablette) 1mal / Tag in Kombination mit nukleosidalen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren mit oder ohne Proteaseinhibitoren
  • Jugendliche und Kinder < 40 kg KG
    • Darreichungsform nicht geeignet
    • geeignetere Darreichungsformen verfügbar
  • Kinder < 3 Monate oder < 3,5 kg KG: keine Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit

Dosisanpassung

• gleichzeitige Therapie mit Voriconazol
  • Voriconazol-Erhaltungsdosis: Dosiserhöhung auf 400 mg Voriconazol 1mal / 12 Stunden und
  • 50 %ige Reduktion der Efavirenz-Dosis auf 300 mg Efavirenz 1mal / Tag
  • nach Beendigung der Behandlung mit Voriconazol ursprüngliche Dosierung von Efavirenz wieder einsetzen
• gleichzeitige Therapie mit Rifampicin (bei Patienten >/= 50 kg KG)
  • Dosiserhöhung auf 800 mg Efavirenz / Tag
• Niereninsuffizienz
  • Pharmakokinetik bei Niereninsuffizienz nicht untersucht
  • < 1 % der Efavirenz-Dosis unverändert im Urin ausgeschieden
  • Auswirkung einer Nierenfunktionsstörung auf Ausscheidung von Efavirenz gering
• Lebererkrankung
  • leichte bis mittelschwere Lebererkrankung
    • normale, empfohlene Dosis
    • engmaschige Überwachung auf dosisabhängige unerwünschte Wirkungen, bes. hinsichtlich ZNS-Symptomen
  • schwerer Leberschädigung (Child-Pugh-Klassifikation C)
    • Anwendung kontraindiziert
      

Indikation

• antivirale Kombinationsbehandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern >/= 3 Monate, die mind. 3,5 kg wiegen
• Hinweis
  • bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung (CD4-Zahlen < 50 Zellen / mm³) oder nach Versagen Proteaseinhibitor (PI) enthaltenden Schemata nicht ausreichend untersucht
  • keine Kreuzresistenz von Efavirenz mit PIs dokumentiert
  • keine ausreichenden Daten über Wirksamkeit der sich anschließenden Anwendung einer auf PIs basierenden Kombinationstherapie nach Versagen der Efavirenz enthaltenden Schemata

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Efavirenz - peroral

• Überempfindlichkeit gegen Efavirenz
• schwere Leberschädigung (Child-Pugh-Klassifikation C)
• gleichzeitige Einnahme von über CYP3A4 metabolisierten Arzneimitteln wegen schwerwiegender und/oder lebensbedrohlicher Nebenwirkungen (z. B. Arrhythmien, verlängerte Sedierung oder Atemdepression)
  • Terfenadin
  • Astemizol
  • Cisaprid
  • Midazolam
  • Triazolam
  • Pimozid
  • Bepridil
  • Mutterkorn-Alkaloide, z. B.
    • Ergotamin
    • Dihydroergotamin
    • Ergometrin
    • Methylergometrin
• gleichzeitige Einnahme von Johanniskraut-haltigen Arzneimitteln
  • aufgrund Verringerung der Serumkonzentrationen und der klinischen Wirkung von Efavirenz
• Patienten mit
  • plötzlichen Todesfällen in der Familienanamnese oder kongenitaler Verlängerung des QTc-Intervalls im Elektrokardiogramm, oder mit anderen Erkrankungen, von denen bekannt ist, dass sie das QTc-Intervall verlängern
  • symptomatischen Herzrhythmusstörungen oder klinisch relevanter Bradykardie oder mit einer dekompensierten Herzinsuffizienz mit verminderter linksventrikulärer Auswurffraktion in der Vorgeschichte
  • schweren Störungen des Elektrolytgleichgewichtes, z.B. Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie
• Patienten die Arzneimittel einnehmen, von denen bekannt ist, dass sie das QTc-Intervall verlängern (proarrhythmische Eigenschaften), z.B.
  • Antiarrhythmika der Klassen IA und III
  • Neuroleptika
  • Antidepressiva
  • bestimmte Antibiotika, darunter einige Vertreter der folgenden Klassen: Makrolide, Fluorochinolone, Imidazol und Triazol-Antimykotika
  • bestimmte nicht-sedierende Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol)
  • Cisaprid
  • Flecainid
  • bestimmte Antimalariamittel
  • Methadon
• gleichzeitige Anwendung mit Elbasvir/Grazoprevir, da signifikante Abnahmen der Plasmakonzentrationen von Elbasvir und Grazoprevir zu erwarten sind
  • Effekt beruht auf Induktion von CYP3A4 oder P-gp durch Efavirenz und es ist dementsprechend Verminderung des virologischen Ansprechens auf Elbasvir/Grazoprevir zu erwarten

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

HCV-Inhibitoren /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Azol-Antimykotika
H1-Antihistaminika, nicht-sedierende /Efavirenz
Proteinkinase-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Cariprazin /CYP3A4-Induktoren
HCV-Protease-Inhibitoren /CYP3A4-Induktoren
Mutterkorn-Alkaloide /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Johanniskraut
Benzodiazepine, oxidativer Metabolismus /Efavirenz
Pimozid /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nicht-nukleosid/Antiepileptika

mittelschwer

Daclatasvir /Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nicht-nukleosid
HCV-Protease-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Rifamycine
Estrogene und Gestagene /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
HIV-Protease-Inhibitoren /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Guanfacin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Venetoclax /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Ulipristal /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidisch
Rolapitant /Efavirenz
Efavirenz /Ginkgo biloba
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Dabrafenib
Abirateron /CYP3A4-Induktoren
Ranolazin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Clopidogrel /CYP2C19-Inhibitoren
Proteinkinase-Inhibitoren /Efavirenz
Efavirenz /Cannabidiol
Maraviroc /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Opioide /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Clindamycin /CYP3A4-Induktoren
Glasdegib /CYP3A4-Induktoren, mäßig starke
Clarithromycin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Efavirenz /Tedizolid

geringfügig

Simeprevir /Efavirenz
Olaparib /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Nitisinon /CYP3A4-Induktoren
Efavirenz /Apalutamid
Dolutegravir /HIV-1 Therapeutika, diverse
Canagliflozin /Virustatika, enzyminduzierende
Bupropion /Efavirenz
Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Vitamin-K-Antagonisten /Efavirenz
Efavirenz /Nevirapin
Lomitapid /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Efavirenz /Pitolisant
Efavirenz /Brivaracetam
CD34+-angereicherte Zellpopulation /HIV-Therapeutika
Calcium-Antagonisten /Efavirenz
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische/Enzalutamid
Osimertinib /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
Encorafenib /CYP3A4-Induktoren
Bedaquilin /Efavirenz
Naldemedin /Efavirenz
Sertralin /Efavirenz
Dekongestiva /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können

unbedeutend

Fenfluramin /Efavirenz
Buprenorphin /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische

Zusammensetzung

W	Efavirenz	600 mg
H	Carnaubawachs	+
H	Cellulose, mikrokristallin	+
H	Croscarmellose, Natriumsalz	+
H	Drucktinte	+
=	Carminsäure	+
=	Indigocarmin	+
=	Hypromellose	+
=	Propylenglycol	+
=	Titan dioxid	+
H	Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser	+
H	Hyprolose	+
H	Hypromellose	+
H	Lactose 1-Wasser	+
=	Lactose	249.6 mg
H	Macrogol 400	+
H	Magnesium stearat	+
H	Natrium dodecylsulfat	+
H	Titan dioxid	+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Risiken

Risiko	Rating
Verlängerung der QT-Zeit	B	Es besteht ein bedingt erhöhtes Risiko
Rating-Legende: A) Keine Arzneimittelwirkungen B) Leichte unerwünschte Arzneimittelwirkungen C) Mittlere unerwünschte Arzneimittelwirkungen D) Starke unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße	Preis	Darreichungsform
3X30X1 Stück	1306.2 €	Filmtabletten

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg.	Verkehrsfähig	Vertriebsfähig
3X30X1 Stück	verkehrsfähig	außer Vertrieb