Fachinformation

ATC Code / ATC Name Tacrolimus
Hersteller HAEMATO PHARM GmbH
Darreichungsform Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 50 Stück: 390.71€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

Basiseinheit: 1 Beutel Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält 1 mg Tacrolimus (als Monohydrat)

  • Allgemein
    • Behandlung erfordert sorgfältige Patientenüberwachung durch entsprechend qualifiziertes und ausgerüstetes Personal
    • Verordnung oder Änderungen der immunsuppressiven Therapie nur durch mit immunsuppressiver Therapie und Behandlung von Transplantationspatienten vertrauten Ärzten
    • im Folgenden empfohlene Initialdosen: nur als Richtlinien gedacht
    • individuelle Dosierung, beruhend auf klinischer Beurteilung von Abstoßung und Verträglichkeit sowie auf Blutspiegelbestimmungen
    • Verabreichung in der Regel in Verbindung mit anderen Immunsuppressiva in der ersten postoperativen Phase
      • Dosierung richtet sich nach immunsuppressiver Medikation
    • Auftreten klinischer Zeichen einer Transplantatabstoßung
      • Umstellung der immunsuppressiven Therapie in Betracht ziehen
    • Sorgfältige und häufige Überwachung des Talspiegels in den ersten 2 Wochen nach Transplantation
    • keine Umstelltung der Arzneimittelformulierung während der Behandlung
    • Empfehlungen zu den angestrebten Talspiegeln im Vollblut
      • Bestimmung der Tacrolimuskonzentrationen im Vollblut (als Hilfsmittel für Optimierung der Dosierung)
        • mehrere Immunassays können herangezogen werden
        • die in Literatur angegebenen Konzentrationen sind unter Berücksichtigung der verwendeten Methoden sorgfältig mit individuellen Werten zu vergleichen
        • klinische Praxis: Überwachung von Vollblutkonzentrationen mit Immunassay-Methoden
        • nach Transplantation ist Überwachung der Talspiegel von Tacrolimus geboten
          • Bestimmung der Talspiegel ca. 12 Stunden nach Verabreichung des Präparates, unmittelbar vor der nächsten Gabe
          • häufige Kontrollen in den ersten 2 Wochen nach Transplantation
          • mind. 2mal / Woche in der frühen Phase der Transplantation
          • periodische Kontrollen im Verlauf der Erhaltungstherapie
        • Bluttalspiegel auch überwachen nach
          • klin. Anzeichen von Toxizität
          • akute Abstoßung nach Umstellung verschiedener Tacrolimus-Formulierungen
          • Dosisanpassungen
          • Veränderungen der immunsuppressiven Medikation
          • gleichzeitiger Verabreichung von Substanzen, welche Vollblutkonzentration von Tacrolimus verändern können
          • Häufigkeit der Blutspiegelbestimmungen richtet sich nach den klin. Umständen
          • Tacrolimus ist Substanz mit einer niedrigen Clearance: daher können nach Anpassungen an das Dosisregime mehrere Tage erforderlich sein, bis das angestrebte Steady State erreicht ist
        • Blutspiegel von max. 20 ng Tacrolimus / ml: Angaben in klinischen Studien lassen darauf schließen, dass Behandlung dann meist erfolgreich
        • bei Beurteilung von Vollblutspiegeln: klinische Situation des Patienten berücksichtigen
        • klinische Praxis
          • Talspiegel im Vollblut in der ersten Zeit nach
            • Lebertransplantationen
              • 5 - 20 ng Tacrolimus / ml
            • Nieren- und Herztransplantationen
              • 10 - 20 ng Tacrolimus / ml
          • während Erhaltungstherapie von Leber-, Nieren- und Herztransplantatempfängern
            • 5 - 15 ng Tacrolimus / ml
  • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
    • Nierentransplantation
      • initial: 0,20 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
      • Behandlungsbeginn in den ersten 24 Stunden nach Abschluss der Operation
      • falls aufgrund des klin. Zustand des Patienten keine orale Gabe erlaubt, Behandlungseinleitung mit 0,05 - 0,10 mg Tacrolimus / kg KG / Tag i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Kinder
        • initial: 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
        • falls aufgrund des klin. Zustand des Patienten keine orale Gabe erlaubt, Behandlungseinleitung mit 0,075 - 0,100 mg Tacrolimus / kg KG / Tag i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Dosisanpassung nach Transplantation
        • nach Transplantation: normalerweise Dosisreduktion
        • in manchen Fällen Absetzen gleichzeitig gegebener immunsuppressiver Arzneimittel möglich, Fortsetzung mit einer Tacrolimus-basierte Dualtherapie
        • weitere Dosisanpassungen möglicherweise später erforderlich (mögliche Veränderung der Pharmakokinetik von Tacrolimus im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nach Transplantation)
    • Lebertransplantation
      • initial: 0,10 - 0,20 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
      • Behandlungsbeginn ca. 12 Stunden nach Abschluss der Operation
      • falls aufgrund des klin. Zustand des Patienten keine orale Gabe erlaubt, Behandlungseinleitung mit 0,01 - 0,05 mg Tacrolimus / kg KG / Tag i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Kinder
        • initial: 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
        • falls aufgrund des klin. Zustand des Patienten keine orale Gabe erlaubt, Behandlungseinleitung mit 0,05 mg Tacrolimus / kg KG / Tag i.v. als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Dosisanpassung nach Transplantation
        • nach Transplantation: normalerweise Dosisreduktion
        • in manchen Fällen Absetzen gleichzeitig gegebener immunsuppressiver Arzneimittel möglich (Tacrolimus als Monotherapie)
        • weitere Dosisanpassungen möglicherweise später erforderlich (mögliche Veränderung der Pharmakokinetik von Tacrolimus im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nach Transplantation)
    • Herztransplantation
      • Einsatz zusammen mit Antikörper-Induktion (erlaubt späteren Beginn der Tacrolimus-Therapie) oder alternativ bei klin. stabilen Patienten ohne Antikörper-Induktion
      • nach Antikörper-Induktion
        • initial: 0,075 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
        • Behandlungsbeginn innerhalb von 5 Tagen nach Abschluss der Operation, sobald klin. Zustand des Patienten sich stabilisiert hat
        • falls klin. Zustand des Patienten keine orale Gabe erlaubt, Behandlungseinleitung mit 0,01 - 0,02 mg Tacrolimus / kg KG / Tag als 24-Stunden-Dauerinfusion
      • Alternativ für Patienten ohne Organdysfunktion (z.B. Nierendysfunktion)
        • initial: 2 - 4 mg Tacrolimus / Tag, oral
        • Behandlungsbeginn innerhalb von 12 Stunden nach Abschluss der Operation
        • Kombinationstherapie mit Mycophenolat-Mofetil und Corticosteroiden oder Sirolimus und Corticosteroiden
      • Kinder
        • ohne Antikörper-Induktion
          • initial: 0,03 - 0,05 mg Tacrolimus i.v. / kg KG / Tag als 24-Stunden-Dauerinfusion (Tacrolimus-Vollblutzielspiegel: 15 - 25 ng / ml)
          • Umstellung auf orale Gabe sobald klinisch praktikabel
            • initial: 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag
            • Behandlungsbeginn: 8 - 12 Stunden nach Ende der i.v. Gabe
        • Anfangsdosis bei Beginn der oralen Therapie nach Antikörper-Induktion
          • initial: 0,10 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
      • Dosisanpassung nach Transplantation
        • nach Transplantation: normalerweise Dosisreduktion
        • Besserung des Zustand des Patienten kann Pharmakokinetik verändern, weitere Dosisanpassungen möglich
  • Umstellung von anderen Tacrolimus-Präparaten:
    • siehe Fachinformation
  • Umstellung von Ciclosporin auf Tacrolimus
    • besondere Vorsicht
    • kombinierte Gabe von Ciclosporin und Tacrolimus nicht empfohlen
    • Beginn der Tacrolimus-Therapie nach Berücksichtigung der Ciclosporin-Blutkonzentrationen und dem klinischen Zustand des Patienten
    • bei erhöhter Ciclosporin-Blutkonzentrationen: Gabe verzögern
    • üblicherweise Initiierung der Tacrolimus-basierten Therapie 12 bis 24 Stunden nach Absetzen von Ciclosporin
    • nach der Umstellung weitere Überwachung der Ciclosporin-Blutkonzentration
  • Behandlung der Transplantatabstoßung
    • Einsatz höherer Tacrolimus-Dosen, zusätzlicher Kortikosteroidtherapie und kurzfristige Gaben monoklonaler / polyklonaler Antikörper
    • ggf. Dosisreduktion bei Toxizitätsanzeichen (z.B. stark ausgeprägte Nebenwirkungen)
    • Nieren- und Lebertransplantation (Erwachsene und Kinder)
      • nach Umstellung von anderen Immunsuppressiva Behandlungsbeginn mit jeweils empfohlenen oralen Initialdosis für die primäre Immunsuppression
    • Herztransplantation
      • Umstellung auf Tacrolimus-Granulat
        • Erwachsene
          • initial: 0,15 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
        • Kinder
          • initial: 0,20 - 0,30 mg Tacrolimus / kg KG / Tag, verteilt auf 2 Dosen
    • andere Transplantatempfänger (Lunge-, Pankreas-, Darmtransplantation)
      • Dosisempfehlungen basierend auf limitierten Daten aus prospektiven klin. Prüfungen mit einer anderen Tacrolimus-Formulierungen
        • dabei angewandte Initialdosen
          • lungentransplantierte Patienten: 0,10 - 0,15 mg Tacrolimus / kg KG /Tag
          • pankreastransplantierte Patienten: 0,2 mg Tacrolimus / kg KG / Tag
          • Darmtransplantatempfänger: 0,3 mg Tacrolimus / kg KG / Tag

Dosisanpassung

  • schwere Leberfunktionsstörungen
    • Herabsetzen der Dosis kann erforderlich sein
  • eingeschränkte Nierenfunktion
    • Dosisanpassung nicht erforderlich (Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf Pharmakokinetik von Tacrolimus)
    • aufgrund nephrotoxischen Potentials von Tacrolimus sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion (einschließl. regelmäßiger Bestimmung der Serumkreatininspiegel, Berechnung der Kreatininclearance und Überwachung des Harnvolumens)
  • ethnische Zugehörigkeit (Patienten mit schwarzer Hautfarbe)
    • im Vergleich zu Patienten mit weißer Hautfarbe höhere Tacrolimus-Dosen zur Erreichung ähnlicher Talspiegel notwendig
  • Geschlecht
    • keine Hinweise, dass männliche und weibliche Patienten andere Dosen benötigen, um ähnliche Talspiegel zu erreichen
  • pädiatrische Patienten
    • benötigen Dosen, die 1,5 - 2mal höher als Dosen für Erwachsene sind, um vergleichbare Blutspiegel zu erzielen
  • ältere Patienten
    • keine Anhaltspunkte für Notwendigkeit einer Dosisanpassung

Indikation

  • Prophylaxe der Transplantatabstoßung bei Nieren-, Leber- oder Herztransplantatempfängern im Erwachsenenalter und der Pädiatrie
  • Behandlung der Transplantatabstoßung, die sich gegenüber anderen Immunsuppressiva als therapieresistent erweist, bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Tacrolimus - peroral
  • Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus oder andere Makrolide

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Clozapin /Stoffe mit potenziell myelotoxischen UAW
Immunsuppressiva /Lumacaftor
Ocrelizumab /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Blutegel
Immunsuppressiva /HIV-Protease-Inhibitoren
Neuroleptika, Ziprasidon und Analoge /Tacrolimus
Proteinkinase-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Tacrolimus /Sirolimus
Immunsuppressiva /HCV-Protease-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Azol-Antimykotika
Streptozocin /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Johanniskraut
Mifamurtid /Calcineurin-Inhibitoren
Dabigatran /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Brivudin /Immunsuppressiva
Natalizumab /Immunsuppressiva
Immunmodulatoren /S1P-Modulatoren
Cladribin /Immunsuppressiva

mittelschwer

Immunsuppressiva /Lorlatinib
Immunsuppressiva /Letermovir
Clofarabin /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Panobinostat /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Enzalutamid
Immunsuppressiva /Amiodaron
Immunsuppressiva /Makrolid-Antibiotika
Abatacept /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Schisandra
Tacrolimus /Ciclosporin
Immunsuppressiva /Imiquimod
Bosentan /Immunsuppressiva
HCV-Protease-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Tacrolimus /Corticosteroide
Immunsuppressiva /Barbiturate
Immunsuppressiva /Dabrafenib
Mycophenolat /Calcineurin-Inhibitoren
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Tacrolimus
Immunsuppressiva /Grapefruit
Immunsuppressiva /Imatinib
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Ranolazin /Calcineurin-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren /Idelalisib
Immunsuppressiva /Phenytoin
HCV-Inhibitoren /Immunsuppressiva
Kalium-Salze /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Brigatinib
Methoxyfluran /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Calcineurin-Inhibitoren /Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten
Immunsuppressiva /Ritonavir
Talimogen laherparepvec /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Venetoclax
Pixantron /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Cobicistat
Ranolazin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /Calcium-Antagonisten
Immunsuppressiva /Amifampridin
P-Glykoprotein-Substrate /Dabrafenib
Tacrolimus /Proteinkinase-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Stiripentol
Aminoglykosid-Antibiotika /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Proteinkinase-Inhibitoren
Digitalis-Glykoside /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Rifamycine

geringfügig

Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
CYP3A4-Substrate /Vandetanib
Immunsuppressiva /Dronedaron
Tacrolimus /Antirheumatika, nicht-steroidale
Immunsuppressiva /Phosphatbinder
CYP3A4-Substrate, diverse /Idebenon
Diuretika, kaliumsparende /Calcineurin-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren /Carboplatin
Streptozocin /Immunsuppressiva
Lomitapid /CYP3A4-Inhibitoren, schwache
P-Glykoprotein-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
CYP3A4-Substrate /Vemurafenib
Immunsuppressiva /Pitolisant
Tacrolimus /Metoclopramid
Ethanol /Tacrolimus
Tacrolimus /Gyrase-Hemmer
Opioide /UGT2B7-Inhibitoren
Proteinkinase-Inhibitoren /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Tacrolimus /Protonenpumpen-Hemmer
Immunsuppressiva /Deferasirox
Atezolizumab /Immunsuppressiva
Colchicin /Tacrolimus
Trametinib /P-Glykoprotein-Inhibitoren
CYP3A4-Substrate /Tedizolid
Cannabidiol /UGT2B7-Inhibitoren
Mogamulizumab /Immunmodulatoren
Tacrolimus /Theophyllin
Tacrolimus /Metronidazol
Immunsuppressiva /ACE-Hemmer
Tacrolimus /Clotrimazol
Tacrolimus /Trimethoprim
Calcineurin-Inhibitoren /PARP-Inhibitoren
P-Glykoprotein-Substrate /Ivacaftor
Sildenafil /Tacrolimus
Immunsuppressiva /Berberin
Rifaximin /P-Glykoprotein-Inhibitoren
CYP3A4, 2C- bzw. Pgp-Substrate /Cefiderocol
P-Glykoprotein-Substrate /Ulipristal
Dekongestiva /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
CYP3A4-Substrate, diverse /Mifepriston
Ibrutinib /CYP3A4-Inhibitoren, schwache

unbedeutend

CYP3A4-Substrate /Bulevirtid

Zusammensetzung

WTacrolimus 1-Wasser1.02 mg
=Tacrolimus1 mg
HCroscarmellose, Natriumsalz+
HHypromellose+
HLactose 1-Wasser+
=Lactose473 mg
HGesamt Natrium Ion23 mg
=Gesamt Natrium Ion+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Risiken

Risiko Rating
Risiko für Krampfanfälle B
Kaliumspiegel B
Rating-Legende:
  1. A) Keine Arzneimittelwirkungen
  2. B) Leichte unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  3. C) Mittlere unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  4. D) Starke unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
50 Stück 390.71 € Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
50 Stück verkehrsfähig außer Vertrieb

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