Fachinformation

ATC Code / ATC Name Tacrolimus
Hersteller Abacus Medicine A/S
Darreichungsform Retard-Kapseln
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig keine Angabe / keine Angabe
Preis 100 Stück: 376.1€ Weitere Packungsgrößen

Dosierung

  • Prophylaxe und Behandlung der Transplantatabstoßung
    • Behandlung nur unter sorgfältiger Überwachung des Patienten durch entsprechend qualifiziertes und ausgerüstetes Personal
    • Verordnung oder Veränderung der immunsuppressiven Therapie nur von Ärzten, die mit der immunsuppressiven Therapie und der Behandlung von Transplantationspatienten vertraut sind
    • Substitution verschiedener oraler Formulierungen von Tacrolimus untereinander nicht ohne klinische Überwachung
      • Gefahr der Transplantatabstoßung oder erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen, einschließlich Unter- oder Überimmunsuppression, bei unachtsamer, versehentlicher oder unbeaufsichtigter Umstellung zwischen verschiedenen Tacrolimus-Formulierungen mit unterschiedlichen Freisetzungscharakteristika (klinisch relevante Unterschiede der systemischen Exposition)
      • stets dieselbe Tacrolimus-Formulierung und Dosierung beibehalten
      • Umstellungen der Formulierung oder des Regimes nur unter engmaschiger Kontrolle eines in der Transplantation erfahrenen Mediziners
      • nach Umstellung auf eine alternative Formulierung
        • Durchführung einer therapeutischen Arzneimittelüberwachung und entsprechender Dosisanpassungen (Sicherstellung der Erhaltung der systemischen Exposition)
    • Gabe des Arzneimittels normalerweise in der ersten postoperativen Phase in Kombination mit anderen Immunsuppressiva
      • Dosierung in Abhängigkeit vom gewählten immunsuppressiven Regime, der klinischen Beurteilung von Abstoßung und Verträglichkeit und von Blutspiegelbestimmungen
      • bei klinischen Zeichen einer Transplantatabstoßung Veränderung der immunsuppressiven Therapie in Betracht ziehen
    • de novo nieren- und lebertransplantierte Patienten
      • Tag 1: AUC0-24 von Tacrolimus jeweils um 30 % bzw. 50 % niedriger im Vergleich zu Kapseln mit unmittelbarer Freisetzung bei äquivalenten Dosen
      • Tag 4: vergleichbare systemische Exposition, gemessen als Talspiegel, mit beiden Formulierungen sowohl bei nieren- als auch bei lebertransplantierten Patienten
      • sorgfältige und wiederholte Kontrollen der Tacrolimus-Talspiegel während der ersten 2 Wochen nach Transplantation empfohlen (Sicherstellung einer angemessenen Wirkstoff-Exposition in der unmittelbaren Nachtransplantationsphase)
      • Anpassung des Dosisschemas bis zum Erreichen des Steady State kann mehrere Tage dauern (niedrige Clearance)
    • Behandlungsdauer
      • Angabe der maximalen Dauer der oralen Therapie nicht möglich (Aufrechterhaltung der Immunsuppression zur Unterdrückung der Transplantatabstoßung notwendig)
    • Prophylaxe der Transplantatabstoßung
      • Nierentransplantation
        • initial: 0,20 - 0,30 mg / kg KG 1mal / Tag am Morgen
        • Behandlungsbeginn in den ersten 24 Stunden nach Abschluss der Operation
      • Lebertransplantation
        • initial: 0,10 - 0,20 mg / kg KG 1mal / Tag am Morgen
        • Behandlungsbeginn ca. 12 - 18 Stunden nach Abschluss der Operation
      • falls in erster postoperativer Phase keine orale Einnahme möglich, Behandlungseinleitung mit i.v. Darreichungsform (ca. 1/5 der für betreffende Indikation empfohlenen oralen Dosis)
      • Dosisanpassung nach Transplantation
        • nach Transplantation: normalerweise Dosisreduktion
        • in manchen Fällen Absetzen gleichzeitig gegebener immunsuppressiver Arzneimittel möglich (Tacrolimus als Monotherapie)
        • weitere Dosisanpassungen möglicherweise später erforderlich (mögliche Veränderung der Pharmakokinetik von Tacrolimus im Verlauf der Stabilisierung des Patienten nach Transplantation)
    • Umstellung von nicht-retardiertem Tacrolimus auf retardiertes Tacrolimus
      • Umstellung von nicht-retardiertem Tacrolimus mit Einnahme 2mal / Tag auf retardiertes Tacrolimus mit Einnahme 1mal / Tag im Verhältnis 1:1 (mg:mg), bezogen auf gesamte Tagesdosis
        • systemische Exposition (AUC0-24) bei Umstellung unter retadiertem Tacrolimus annähernd 10 % geringer als unter nicht-retadiertem Tacrolimus
        • vergleichbare Korrelation zwischen Tacrolimus-Talspiegeln (C24) und systemischer Exposition (AUC0-24) für retadiertes und nicht-retadiertes Tacrolimus
      • Kontrolle der Tacrolimus-Talspiegel vor und über 2 Wochen nach Umstellung
      • Überwachung der Tacrolimus-Talspiegel und wenn nötig Durchführung von Dosisanpassungen nach der Umstellung (Sicherstellung der gleichen systemischen Exposition)
    • Umstellung von Ciclosporin auf Tacrolimus
      • Umstellung mit Vorsicht
      • kombinierte Gabe nicht empfohlen
      • Beginn mit der Tacrolimus-Therapie nach Berücksichtigung der Ciclosporin-Blutkonzentrationen und des klinischen Zustands des Patienten
      • Verzögerung der Gabe in Gegenwart von erhöhten Ciclosporin-Blutkonzentrationen
      • in der Praxis: Beginn der Tacrolimus-basierten Therapie 12 - 24 Stunden nach dem Absetzen von Ciclosporin
      • Überwachung der Ciclosporin-Blutspiegel nach Umstellung auf Tacrolimus (Beeinträchtigung der Ciclosporin-Clearance möglich)
    • Behandlung der Transplantatabstoßung
      • bereits Einsatz höherer Tacrolimus-Dosen, zusätzlicher Kortikosteroidtherapie und kurzfristige Gaben monoklonaler/ polyklonaler Antikörper
      • ggf. Dosisreduktion bei Toxizitätsanzeichen (z.B. stark ausgeprägte Nebenwirkungen)
      • Nieren- und Lebertransplantation
        • nach Umstellung von anderen Immunsuppressiva Behandlungsbeginn mit jeweils empfohlener Initialdosis für Prophylaxe der Transplantatabstoßung
      • Herztransplantation
        • Umstellung erwachsener Patienten auf retardiertes Tacrolimus
          • initial: 0,15 mg / kg KG 1mal / Tag am Morgen
      • andere Transplantatempfänger
        • keine klinische Erfahrung mit retardiertem Tacrolimus bei lungen-, pankreas- und darmtransplantierten Patienten
        • angewandte Initialdosen von nicht-retardiertem Tacrolimus
          • lungentransplantierte Patienten: 0,10 - 0,15 mg / kg KG /Tag
          • pankreastransplantierte Patienten: 0,2 mg / kg KG / Tag
          • Darmtransplantatempfänger: 0,3 mg / kg KG / Tag
    • therapeutische Arzneimittelüberwachung
      • Heranziehen mehrerer Immunassays zur Bestimmung der Tacrolimuskonzentrationen im Vollblut als Hilfsmittel für die Dosis-Optimierung
      • sorgfältiger Vergleich der in der Literatur angegebenen Konzentrationen, unter Berücksichtigung der verwendeten Methode, mit individuellen Werten
      • gegenwärtige klinische Praxis: Überwachung der Vollblutkonzentrationen mit Immunassay-Methoden
      • Überwachung der Tacrolimus-Talspiegel nach Transplantation
        • Bestimmung der Talspiegel ca. 24 Stunden nach der Gabe und unmittelbar vor der nächsten Dosis
        • Durchführung häufiger Kontrollen während der ersten 2 Wochen nach Transplantation empfohlen
        • während der Erhaltungstherapie: periodische Kontrollen
        • engmaschige Kontrolle der Bluttalspiegel
          • nach Umstellung von nicht-retadiertem Tacrolimus auf retadiertes Tacrolimus
          • nach Dosisanpassungen
          • nach Änderungen der immunsuppressiven Therapie
          • bei gleichzeitiger Anwendung von Substanzen, die die Tacrolimus-Vollblutkonzentration verändern könnten
        • Häufigkeit der Blutspiegelbestimmungen richtet sich nach den klinischen Erfordernissen
      • klinische Studien
        • erfolgreiche Behandlung in den meisten Fällen mit Talspiegeln von max. 20 ng / ml möglich
        • Berücksichtugung der klinischen Situation des Patienten bei der Beurteilung von Vollblutspiegeln
        • klinische Praxis
          • Tacrolimus-Talspiegel in der ersten Zeit nach Lebertransplantationen gewöhnlich zwischen 5 - 20 ng / ml und bei nieren- und herztransplantierten Patienten bei 10 - 20 ng / ml
          • Erahltungstherapie: Blutkonzentrationen i.d.R. zwischen 5 - 15 ng / ml

Dosisanpassung

  • eingeschränkte Leberfunktion
    • schwere Leberfunktionsstörungen
      • Herabsetzen der Dosis kann erforderlich sein
  • eingeschränkte Nierenfunktion:
    • keine Dosisanpassung erforderlich
    • aufgrund des nephrotoxischen Potentials von Tacrolimus wird jedoch eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion (einschließlich einer regelmäßigen Bestimmung der Serumkreatininspiegel, einer Berechnung der Kreatininclearance und einer Überwachung des Harnvolumens) empfohlen
  • ethnische Zugehörigkeit
    • im Vergleich zu Kaukasiern benötigen Patienten mit schwarzer Hautfarbe höhere Tacrolimus-Dosen zur Erreichung ähnlicher Talspiegel
  • Geschlecht
    • keine Hinweise auf geschlechtsspezifische Unterschiede
  • ältere Patienten
    • keine Dosisanpassung erforderlich
  • Kinder und Jugendliche < 18 Jahre
    • keine Dosierungsempfehlungen aufgrund fehlender Daten

Indikation

  • Prophylaxe der Transplantatabstoßung bei erwachsenen Nieren- oder Lebertransplantatempfängern
  • Behandlung der Transplantatabstoßung, die sich gegenüber anderen Immunsuppressiva als therapieresistent erweist, bei erwachsenen Patienten

Kontraindikation

Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)

Tacrolimus - peroral
  • Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus oder andere Makrolide

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben

schwerwiegend

Immunmodulatoren /S1P-Modulatoren
Tacrolimus /Sirolimus
Calcineurin-Inhibitoren /Johanniskraut
Immunsuppressiva /Blutegel
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Neuroleptika, Ziprasidon und Analoge /Tacrolimus
Immunsuppressiva /Azol-Antimykotika
Clozapin /Stoffe mit potenziell myelotoxischen UAW
Cladribin /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /HCV-Protease-Inhibitoren
Mifamurtid /Calcineurin-Inhibitoren
Ocrelizumab /Immunsuppressiva
Dabigatran /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Proteinkinase-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Streptozocin /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Immunsuppressiva /Lumacaftor
Natalizumab /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /HIV-Protease-Inhibitoren
Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern
Brivudin /Immunsuppressiva
Stoffe, die das QT-Intervall verlängern /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern

mittelschwer

Ranolazin /Calcineurin-Inhibitoren
HCV-Protease-Inhibitoren /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Immunsuppressiva /Stiripentol
Immunsuppressiva /Amiodaron
Pixantron /Calcineurin-Inhibitoren
Cholesterin-Synthese-Hemmer /Tacrolimus
Immunsuppressiva /Amifampridin
Abatacept /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Phenytoin
Bosentan /Immunsuppressiva
Aminoglykosid-Antibiotika /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Makrolid-Antibiotika
Calcineurin-Inhibitoren /Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten
Immunsuppressiva /Grapefruit
Immunsuppressiva /Calcium-Antagonisten
Tacrolimus /Schisandra
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Imiquimod
Immunsuppressiva /Proteinkinase-Inhibitoren
Clofarabin /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Immunsuppressiva /Cobicistat
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Ranolazin /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
Tacrolimus /Ciclosporin
Kalium-Salze /Calcineurin-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Barbiturate
Digitalis-Glykoside /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Letermovir
CYP3A4-Substrate, geringe therapeutische Breite /Sotorasib
Mycophenolat /Calcineurin-Inhibitoren
P-Glykoprotein-Substrate /Dabrafenib
Panobinostat /P-Glykoprotein-Inhibitoren
HCV-Inhibitoren /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Corticosteroide
Immunsuppressiva /Rifamycine
Immunsuppressiva /Enzalutamid
Immunsuppressiva /Ritonavir
Relugolix /P-Glykoprotein-Inhibitoren, orale
Immunsuppressiva /Brigatinib
Immunsuppressiva /Lorlatinib
Talimogen laherparepvec /Immunsuppressiva
Immunsuppressiva /Dabrafenib
Teicoplanin /Tacrolimus
Calcineurin-Inhibitoren /Venetoclax
Calcineurin-Inhibitoren /Idelalisib

geringfügig

Tacrolimus /Clotrimazol
Streptozocin /Immunsuppressiva
Tacrolimus /Protonenpumpen-Hemmer
Immunsuppressiva /Pitolisant
Rifaximin /P-Glykoprotein-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Reverse-Transkriptase-Hemmer, nicht-nukleosidische
CYP3A4-Substrate /Tedizolid
Opioide /UGT2B7-Inhibitoren
CYP3A4-, OATP1B1-, OATP1B3-Substrate /Remdesivir
Immunsuppressiva /Avacopan
Proteinkinase-Inhibitoren /P-Glykoprotein-Inhibitoren
P-Glykoprotein-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
Immunsuppressiva /Berberin
Immunsuppressiva /Phosphatbinder
CYP3A4-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
Tacrolimus /Gyrase-Hemmer
CYP450-Substrate, geringe therapeutische Breite /Anifrolumab
CYP3A4-Substrate, geringe therapeutische Breite / Ripretinib
Immunsuppressiva /Deferasirox
CYP3A4-Substrate /Vemurafenib
Sildenafil /Tacrolimus
CYP3A4-Substrate /Vandetanib
CYP3A4-Substrate, geringe therapeutische Breite /Berotralstat
Tacrolimus /Metoclopramid
Tacrolimus /Trimethoprim
Lomitapid /CYP3A4-Inhibitoren, schwache
Atezolizumab /Immunsuppressiva
Ethanol /Tacrolimus
P-Glykoprotein-Substrate /Ivacaftor
Immunsuppressiva /Dronedaron
Cannabidiol /UGT2B7-Inhibitoren
Tacrolimus /Antirheumatika, nicht-steroidale
Calcineurin-Inhibitoren /PARP-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren /Carboplatin
Colchicin /Tacrolimus
CYP3A-Substrate, geringe therapeutische Breite /Zanubrutinib
Mogamulizumab /Immunmodulatoren
Diuretika, kaliumsparende /Calcineurin-Inhibitoren
Tacrolimus /Metronidazol
CYP3A4-Substrate, diverse /Idebenon
Tacrolimus /Theophyllin
Immunsuppressiva /Antineoplastische Mittel
Immunsuppressiva /ACE-Hemmer
Dekongestiva /Stoffe, die das QT-Intervall verlängern können
CYP3A4, 2C- bzw. Pgp-Substrate /Cefiderocol
Baricitinib /Immunsuppressiva
Calcineurin-Inhibitoren /Wachstumshormone
Immunsuppressiva /Cannabidiol
P-Glykoprotein-Substrate /Ulipristal
Ibrutinib /CYP3A4-Inhibitoren, schwache
CYP3A4-Substrate, diverse /Mifepriston

unbedeutend

CYP3A4-Substrate /Bulevirtid

Zusammensetzung

WTacrolimus 1-Wasser1.02 mg
=Tacrolimus1 mg
HDrucktinte Opacode S-1-15083+
=Schellack+
=Phospholipide (aus Sojabohne)+
=Eisen (III) oxid+
=Hyprolose+
=Simeticon+
HEisen (III) hydroxid oxid x-Wasser+
HEisen (III) oxid+
HEthyl cellulose+
HGelatine+
HHypromellose+
HLactose 1-Wasser+
=Lactose102.17 mg
HMagnesium stearat+
HNatrium dodecylsulfat+
HTitan dioxid+
HGesamt Natrium Ion23 mg
=Gesamt Natrium Ion+

W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff

Risiken

Risiko Rating
Risiko für Krampfanfälle B
Kaliumspiegel B
Rating-Legende:
  1. A) Keine Arzneimittelwirkungen
  2. B) Leichte unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  3. C) Mittlere unerwünschte Arzneimittelwirkungen
  4. D) Starke unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Packungsgrößen

Preis und Darreichungsform

Packungsgröße Preis Darreichungsform
100 Stück 376.1 € Retard-Kapseln

Rechtlichter Status und Verfügbarkeit

Packungsg. Verkehrsfähig Vertriebsfähig
100 Stück verkehrsfähig im Vertrieb

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