Methotrexat medac 1000mg (100mg/ml) Fachinfo
(Wirkstoffe: MethotrexatMethotrexat, DinatriumsalzMethotrexat)
Fachinformation
ATC Code / ATC Name | Methotrexat |
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Hersteller | Medac GmbH |
Darreichungsform | Injektionsloesung |
Verkehrsfähig / Vertriebsfähig | keine Angabe / keine Angabe |
Preis | 1 Stück: 197.27€ Weitere Packungsgrößen |
Dosierung
Basiseinheit: 1 ml Injektionslösung enthält 100 mg Methotrexat
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Allgemein
- nicht für die intrathekale und intraventrikuläre Anwendung geeignet (hypertonische Lösung)
- darf nur von Ärzten mit ausreichender Erfahrung in der Chemotherapie mit Antimetaboliten und dem Management der zugelassenen Indikationen angewendet werden
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Dosierungseinteilung
- niedrigdosierte Methotrexat-Therapie: Einzeldosis < 100 mg / m² Körperoberfläche (KOF)
- mittelhochdosierte Methotrexat-Therapie: Einzeldosis 100 - 1000 mg / m² KOF
- hochdosierte Methotrexat-Therapie: Einzeldosis > 1000 mg / m² KOF
- Calciumfolinat-Rescue ab Methotrexat-Dosierung von 100 mg / m² KOF erforderlich
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Anwendungsdauer
- entsprechend dem Behandlungsprotokoll und der individuellen Therapiesituation
- Berechnung der Dosis mit besonderer Sorgfalt (tödlich verlaufende Vergiftungen nach intravenöser und intrathekaler Anwendung, verursacht durch fehlerhafte Dosisberechnung, wurden berichtet)
- während einer Methotrexatbehandlung Patienten engmaschig überwachen, damit Vergiftungserscheinungen schnell erkannt werden können
- Applikations- und Dosierungsempfehlungen für die Anwendung von Methotrexat in den verschiedenen Anwendungsgebieten variieren stark
- die Behandlung mit Methotrexat setzt die Bestimmung der Methotrexat-Serumspiegel voraus
- im Folgenden werden exemplarisch gebräuchliche Dosierungen bzw. bewährte Therapieprotokolle angegeben, die sich in der Therapie der jeweiligen Erkrankung als wirksam erwiesen haben
- weitere Einzelheiten s. Fachliteratur
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Hochdosierte Methotrexat-Therapie
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Hinweise
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Vor Beginn der Kombinationstherapie mit hochdosiertem Methotrexat:
- Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten sollten entsprechenden Mindestwerte (Leukozyten 1.000 bis 1.500/µl, Thrombozyten 50.000 bis 100.000/µl) überschreiten
- Serumspiegel regelmäßig kontrollieren
- hohe Dosierung kann Präzipitation von Methotrexat und seiner Metabolite in renalen Tubuli zur Folge haben
- Prophylaxe Nierenversagen: hohe Flüssigkeitszufuhr und Alkalisierung des Urins auf einen pH-Wert von 6,5 - 7,0 durch orale oder intravenöse Zufuhr von Natriumbicarbonat (z. B. 5-mal 625 mg-Tabletten alle 3 Stunden) oder Azetazolamid (z. B. 500 mg oral 4mal /Tag)
- Durchführung einer Therapie in hoher Dosierung nur bei einem Kreatininwert im Normbereich
- Kreatinin-Clearance Bestimmung bei Hinweisen auf Einschränkung der Nierenfunktion vor (z. B. ausgeprägte Nebenwirkungen einer vorausgegangenen Methotrexat-Therapie oder Harnabflussstörung)
- bei Dosierung und Anwendung und deren Abfolge wird auf die aktuellen veröffentlichten Therapieprotokolle verwiesen
- im Anschluss an Methotrexat-Therapie in hoher Dosierung Calciumfolinat- Schutztherapie (Rescue) durchführen
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Vor Beginn der Kombinationstherapie mit hochdosiertem Methotrexat:
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Hinweise
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Choriokarzinome und ähnliche trophoblastische Erkrankungen (z. B. hydatidenartige Blasenmole und destruktives Chorioadenom)
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Patientinnen mit guter Prognose („low risk")
- 15 - 30 mg / m² Methotrexat i.m. an Tag 1 bis 5 in Kombination mit Calciumfolinat
- Normalerweise Wiederholung der Kurse nach Bedarf 3 - 5mal mit Therapiepausen von 1 oder mehr Wochen zwischen den einzelnen Kursen, bis zum Abklingen von manifestierten Symptome von Toxizität
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Patientinnen mit schlechter Prognose („high risk")
- Als Kombinationstherapie: Methotrexat i. v. in Einzeldosen von 300 mg / m² KOF
- ausführliche Informationen sind aktuell veröffentlichten Therapieprotokollen zu entnehmen, wie dem EMA/CO-Protokoll
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Patientinnen mit guter Prognose („low risk")
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Mammakarzinome
- 40 mg / m² KOF Methotrexat i. v. an Tag 1 und 8 in Kombination mit Cyclophosphamid p. o. oder i. v. und Fluorouracil i. v. analog dem CMF-Protokoll
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Karzinome im Kopf-Hals-Bereich
- 40 - 60 mg / m² KOF als i.v. Bolusinjektion 1mal / Woche
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Non-Hodgkin-Lymphome
- Anwendung im Rahmen komplexer Therapieprotokolle
- Anwendung in Abhängigkeit vom Krankheitsstadium, des Lebensalters und des histologischen Typs im Rahmen einer Polychemotherapie
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Kinder und Jugendliche
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Mittelhoch- und hochdosierte Methotrexat-Therapie:
- Einzeldosen von 300 - 5.000 mg / m² KOF i. v.- Infusion
- Einzelheiten sind aktuellen veröffentlichten Therapieprotokollen, z. B. den Protokollen der NHL-BFM Studiengruppe zu entnehmen
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Mittelhoch- und hochdosierte Methotrexat-Therapie:
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Erwachsene von intermediärem und hohem Malignitätsgrad
- Einzeldosen von 120 mg / m² KOF in Kombinationstherapie mit Prednison, Doxorubicin, Cyclophosphamid, Etoposid, Cytarabin, Bleomycin, Vincristin
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Im Zentralnervensystem lokalisierte Non-Hodgkin-Lymphome
- Dosis zwischen 1,5 g / m² - 4 g / m² i. v. als Einzeldosis im Rahmen einer Mono- oder Kombinationstherapie als wirksam erwiesen
- Einzelheiten sind aktuellen veröffentlichten Therapieprotokollen zu entnehmen
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Akute lymphatische Leukämien (ALL)
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Kinder und Erwachsene
- Anwendung in niedriger Dosierung im Rahmen komplexer Therapieprotokolle zur Remissionserhaltung
- übliche Einzeldosen liegen im Bereich von 20 - 40 mg / m² KOF
- Berücksichtigung von Zugehörigkeit zu unterschiedlichen Risikogruppen und immunologischen Subgruppen sowie Lebensalter
- Besondere Therapieprotokolle bei ALL vom B-Zell-Typ
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ALL im Kindesalter
- übliche Einzeldosen: 1 g / m² KOF bis 5 g / m² KOF (im Rahmen der Konsolidierungstherapie)
- Einzelheiten sind aktuell veröffentlichtem Protokoll ALL-BFM zu entnehmen
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ALL im Erwachsenenalter
- übliche Einzeldosis: 1,5 g / m² KOF (mit Bezug auf die aktuellen Therapieprotokolle der GMALL-Studiengruppe).
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Kinder und Erwachsene
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Blasenkrebs
- Anwendung in Kombination mit Vinblastin, Doxorubicin und Cisplatin (M-VACTherapie) in einer Dosis von 30 mg / m² KOF
- Einzelheiten sind aktuellen veröffentlichten Therapieprotokollen, z. B. dem M-VAC-Protokoll, zu entnehmen
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Osteosarkome
- 1mal wöchentlich im Bereich von: 6 bis 12 g / m² KOF i. v. unter Gabe von Calciumfolinat-Rescue
- Einzelheiten sind aktuellen veröffentlichten Therapieprotokollen (z. B. COSS) zu entnehmen
Dosisanpassung
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Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion
- bei eingeschränkter Kreatinin-Clearance mit verzögerter Ausscheidung zu rechnen (schwere Nebenwirkungen möglich)
- Dosisreduktion entsprechend der Kreatinin-Clearance und dem Methotrexat-Serumspiegel
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Kreatinin-Clearance > 80 ml/Min.
- angegebene Standarddosis
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Kreatinin-Clearance = 80 ml/Min.
- 75% der angegebenen Standarddosis
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Kreatinin-Clearance = 60 ml/Min.
- 63% der angegebenen Standarddosis
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Kreatinin-Clearance < 60 ml/Min.
- Anwendung einer Alternativtherapie
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Patienten mit pathologischen Flüssigkeitsansammlungen
- langsame Ausscheidung aus pathologischen Flüssigkeitsansammlungen in Körperhöhlen wie Aszites oder Pleuraerguss (sog. „third space"), somit verlängerte Plasmaeliminations-Halbwertszeit und erhöhte Toxizität
- bei Patienten mit Aszites oder Pleuraerguss, diese vorsichtshalber durch Punktion entfernen
- Dosisreduktion abhängig vom Verlauf des Methotrexat-Serumspiegels
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Patienten in höherem Lebensalter
- besonders engmaschige Überwachung, um mögliche Nebenwirkungen frühzeitig zu erkennen
- Dosisreduktion aufgrund von verminderter Leber- und Nierenfunktionsleistungen sowie körpereigenen Folatreserven
- für Patienten höheren Alters (ab 55 Jahren) teilweise Anwendung modifizierter Therapieprotokolle z.B. zur Behandlung der ALL
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Kinder und Jugendliche
- mit besonderer Vorsicht und nach entsprechenden Therapieprotokollen vorgehen
- Berechnung der Dosis mit besonderer Sorgfalt
Indikation
- akute lymphatische Leukämien (ALL)
- in Kombination mit anderen zytotoxischen Arzneimitteln
- Non-Hodgkin-Lymphome
- im Erwachsenenalter:
- zur Behandlung von Non-Hodgkin-Lymphomen von intermediärem oder hohem Malignitätsgrad in Kombination mit anderen zytostatischen Arzneimitteln
- im Kindesalter:
- in Kombination mit anderen zytostatischen Arzneimitteln
- im Erwachsenenalter:
- Karzinome im Kopf-Hals-Bereich
- zur palliativen Monotherapie im metastasierten Stadium oder bei Rezidiven
- Mammakarzinomen
- in Kombination mit anderen zytotoxischen Arzneimitteln zur adjuvanten Therapie nach Resektion des Tumors oder Mastektomie sowie zur palliativen Therapie im fortgeschrittenen Stadium
- Choriokarzinomen und ähnlichen trophoblastischen Erkrankungen
- als Monochemotherapie bei Patientinnen mit guter Prognose („low risk")
- in Kombination mit anderen zytotoxischen Arzneimitteln bei Patientinnen mit schlechter Prognose („high risk")
- Osteosarkome
- in Kombination mit anderen zytostatischen Arzneimitteln zur adjuvanten und neoadjuvanten Therapie
- Harnblasenkarzinomen
- in Kombination mit anderen zytotoxischen Arzneimitteln
Kontraindikation
Kontraindikation (absolut), Wirkstoffprofil (kumulative Wirkstoffangaben ohne Berücksichtigung des individuellen Zulassungsstatus)
Methotrexat - invasiv- Überempfindlichkeit gegen Methotrexat
- schwere und/oder bestehende aktive Infektionen
- schwere chronische Infektionen wie Tuberkulose und HIV
- Stomatitiden
- Ulcera des Magen-Darm-Trakts
- (ausgeprägte) Leberfunktionseinschränkungen
- schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 30 ml / Min.) für niedrig dosierte Methotrexat-Therapie (< 100 mg/m2)
- mäßige Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 60 ml / Min.) für mittelhoch und hoch dosierte Methotrexat-Therapie (> 100 mg / m2)
- (ausgeprägte) Funktionsstörungen des hämatopoetischen Systems (z.B. nach vorangegangener Radio- oder Chemotherapie), wie
- Anämie
- Aplastische Anämie (Knochenmarkshypoplasie)
- Leukopenie und / oder
- Thrombozytopenie
- Knochenmarkssuppression
- Immundefizienz (offensichtlich bzw. labordiagnostisch gesichert)
- erhöhter Alkoholkonsum
- gleichzeitige Impfung mit Lebendvakzinen
- Stillzeit
- Schwangerschaft (für nicht-onkologische Indikationen bzw. bei Fehlen einer vitalen Indikation)
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen, wirkstoffbezogen
keine Berücksichtigung des arzneimittelrechtlichen Zulassungsstatus des Präparates bzw. produktspezifischer Angaben
schwerwiegend
Brivudin /ImmunsuppressivaOcrelizumab /Immunsuppressiva
Streptozocin /Stoffe mit potentiell nephrotoxischen UAW
Methotrexat /Salicylate
Methotrexat /Penicilline
Methotrexat /Antirheumatika, nicht-steroidale
Saccharomyces cerevisiae (boulardii) /Immunsuppressiva
Clozapin /Stoffe mit potenziell myelotoxischen UAW
Natalizumab /Immunsuppressiva
Leflunomid /Methotrexat
Lebend-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Antineoplastische Mittel /S1P-Modulatoren
Methotrexat /Ethanol
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential
Fluorouracil, extern /Methotrexat
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential
Methotrexat /Probenecid
Methotrexat /Acitretin
mittelschwer
Hydantoine /Antineoplastische MittelStoffe, mit hepatotoxischen UAW /Stoffe, mit hepatotoxischen UAW
Digitalis-Glykoside /Antineoplastische Mittel
Thiopurine /Methotrexat
Tot- und Toxoid-Impfstoffe /Immunsuppressiva
Methotrexat /Tetracycline
Stoffe mit schwerem myelotoxischem Potential /Stoffe, leicht-mäßig myelotoxisches Potential
BCRP-Substrate /Rolapitant
Methotrexat /Trimethoprim
Stoffe, mit hepatotoxischen UAW /Stoffe, mit hepatotoxischen UAW
Methotrexat /Sulfonamide
BCRP-Substrate /Tedizolid
an Aktivkohle adsorbierbare Stoffe /Aktivkohle
Dimethylfumarat /Immunsuppressiva
Abatacept /Immunsuppressiva
Methotrexat /Distickstoffmonoxid
Immunsuppressiva /Imiquimod
BCRP-Substrate /Hedgehog-Signalweg-Inhibitoren
Methotrexat /Procarbazin
Methotrexat /Ciprofloxacin
Methotrexat /Protonenpumpen-Hemmer
BCRP-, OAT1B1-, OATP1B3-Substrate /Darolutamid
Clofarabin /Stoffe mit potenziell nephrotoxischen UAW
Methotrexat /Amiodaron
Methotrexat /PARP-Inhibitoren
geringfügig
Methotrexat /CoffeinMethotrexat /Ciclosporin
Methotrexat /Leflunomid
Antineoplastische Mittel /Thiazid-Diuretika
BCRP-Substrate /Paritaprevir
Mogamulizumab /Immunmodulatoren
Methotrexat /Nahrung, Coffein-haltig
OAT3-Substrate /Binimetinib
BCRP-, OATP1B1-Substrate /Roxadustat
Methotrexat /Haloperidol
BCRP-Substrate /Proteinkinase-Inhibitoren
Methotrexat /Aminoglykosid-Antibiotika
Methotrexat /Asparaginase
OAT3-, BCRP-, P-gp-Substrate /Alpelisib
BCRP-Substrate /HCV-Inhibitoren
BCRP-Substrate /Apalutamid
Methotrexat /Eltrombopag
Atezolizumab /Immunsuppressiva
BCRP-Substrate /Tafamidis
Sapropterin /Folsäure-Antagonisten
OATP1B1-Substrate /Apalutamid
Methotrexat /Teriflunomid
BCRP-Substrate /Ritonavir
OAT1/-, OCT1/2-, OATP1B1/3-, BCRP-, P-gp-Substrate / En
OAT1/-Substrate / HIV-Integrase-Inhibitoren
OAT(P)-Substrate /Bempedoinsäure
OAT3-Substrate /Brivaracetam
BCRP-Substrate /Sotorasib
Methotrexat /Regorafenib
Methotrexat /Tolvaptan
Methotrexat /Folate
BCRP-Substrate /Cangrelor
unbedeutend
Methotrexat /AminochinolineBCRP-Substrate /Ledipasvir
Methotrexat /Harn alkalisierende Mittel
Zusammensetzung
W | Methotrexat | 1000 mg |
H | Natrium hydroxid | + |
H | Wasser, für Injektionszwecke | + |
H | Gesamt Natrium Ion | 115.01 mg |
W = Wirksamer Bestandteil
H = Hilfsstoff
Risiken
Risiko | Rating | |
---|---|---|
Risiko für Krampfanfälle | B | Es besteht ein bedingt erhöhtes Risiko |
Rating-Legende:
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Packungsgrößen
Preis und Darreichungsform
Packungsgröße | Preis | Darreichungsform |
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1 Stück | 197.27 € | Injektionsloesung |
Rechtlichter Status und Verfügbarkeit
Packungsg. | Verkehrsfähig | Vertriebsfähig | |
---|---|---|---|
1 Stück | verkehrsfähig | im Vertrieb |
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